Beth yw Aprepitant?
Powdr aprepitantyn bowdr grisial gwyn neu ychydig yn wyn, sy'n sylwedd cemegol ac yn anhydawdd mewn dŵr. Mae hydoddedd aripipitan mewn dŵr yn isel iawn ar pH 2 ~ 10, gyda Log P o 4.8 ar pH 7.0. Ychydig yn hydawdd mewn acetonitrile, ychydig yn hydawdd mewn ethanol ac asetad isopropyl, hydawdd mewn ethanol.
Mae aprepitant yn antagonydd derbynnydd Neurokinin-1(NK-1), sy'n perthyn i'r cynhyrchion triniaeth cemotherapi gwrth-ganser a chwydu. Mae gan Aprepitant affinedd detholus uchel ar gyfer dynol, ond affinedd isel ar gyfer 5- derbynyddion hydroxytryptamine, dopamin a corticosteroid. Mae sylwedd P yn fath o tachykinin (neurokinin), sydd wedi'i leoli'n bennaf yn niwronau'r system nerfol ganolog ac ymylol. Mae'n gysylltiedig â llawer o swyddogaethau, megis chwydu, iselder, poen ymfflamychol a llid clefydau eraill. Mae gweithred sylwedd P yn cael ei gyfryngu gan dderbynnydd NK-1, sef derbynnydd protein G ac ynghyd â llwybr signal ffosffoinositid. Mae aprepitant yn rhwymo derbynnydd NK-1 yn yr ymennydd ac yn blocio'r derbynnydd, a thrwy hynny drin clefydau sy'n cael eu cyfryngu gan sylwedd P. Gall aprepitant atal y cyfuniad o sylwedd P a derbynnydd NK-1 yn y system nerfol ganolog rhag dod i ben yn ddetholus. chwydu, a gellir ei ddefnyddio ar gyfer cyfog a chwydu a achosir gan gyffuriau cemotherapi emetic cymedrol ac uchel.
| Enw cynnyrch | Aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Fformiwla moleciwlaidd | C23H21F7N4O3 |
| Pwysau moleciwlaidd | 534.43 |
| Rhif EINECS | 677-636-6 |
| Cyflwr storio | Wedi'i selio mewn gradd sych, 2-8 |
| Ymdoddbwynt | 244-246 gradd |
| Hydoddedd | Soluble in DMSO(>25mg/ml) |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn i llwydfelyn |
| Cylchdro Penodol | D25 +69 gradd (c=1.00 mewn methanol) |
| Dwysedd | 1.51±0.1 g/cm3(Rhagweld) |
Beth yw gweithred ffarmacolegol Aprepitant?
Mae'n rhwystro gweithred sylwedd P trwy rwymo i dderbynnydd NK-1, sy'n bodoli'n bennaf yn y system nerfol ganolog a'i hymyl.Powdr aprepitantyn gallu meddiannu derbynyddion NK-l yn yr ymennydd trwy'r rhwystr gwaed-ymennydd, gyda detholusrwydd ac affinedd uchel, ond affinedd isel ar gyfer derbynyddion NK-2 a NK-3. Ar yr un pryd, mae affinedd Aprepitant â thargedau cyffuriau eraill (fel derbynnydd dopamin a 5- derbynnydd HT3) a ddefnyddir i drin cyfog a chwydu a achosir gan gemotherapi hefyd yn isel iawn, a'i effaith o leihau cyfog a mae chwydu yn well na chyffuriau eraill. Gall y cynnyrch hwn wella cyfradd ymateb gyflawn cyfog a chwydu acíwt ac oedi a achosir gan gemotherapi yn y dull safonol o drin symptomau chwydu difrifol a achosir gan gemotherapi gyda 5- atalydd derbynnydd tryptamine 3({8}}HT3) a dexamethasone . Gall aprepitant atal chwydu acíwt ac oedi a achosir gan Cisplatin yn y model anifail helpwr gwyn. Dos sengl cyn neu ar yr un pryd â cisplatin. Gall Aprepitant leihau symptomau chwydu yn y 72 awr nesaf; Ar yr un pryd, gall Aprepitant hefyd wella ei effaith antiemetic trwy gyfuno â dexamethasone neu 5-HT ac ondansetron atalydd derbynnydd.
Manyleb Cynnyrch
| Eitem | Manyleb | Canlyniadau |
| Ymddangosiad | Powdr crisialog gwyn neu all-gwyn | Powdr solet gwyn |
| Adnabod | Gan IR | Yn cydymffurfio |
| Gan HPLC | Yn cydymffurfio | |
| Solu bility | Yn hydawdd yn rhydd mewn dimethyl sulfoxide, anhydawdd mewn dwr |
Yn cydymffurfio |
| Cylchdro Penodol | {{0}}.0~+71.0 gradd | {{0}}.0 gradd |
| Cynnwys Dŵr | Llai na neu'n hafal i 0.50% | 0.13% |
| Colled ar Sychu | Llai na neu'n hafal i 0.50% | 0.10% |
| Gweddillion ar Danio | Llai na neu'n hafal i 0.10% | 0.06% |
| Amhureddau Organig | AP amhuredd{{0}}: Llai na neu'n hafal i 0.15% | ND |
| Amhuredd AP1: Llai na neu'n hafal i 0.15% | ND | |
| Amhuredd AP2: Llai na neu'n hafal i 0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Llai na neu'n hafal i 0.15% | ND | |
| Unrhyw amhuredd unigol arall: Llai na neu'n hafal i 0.10% | 0.06% | |
| Cyfanswm amhureddau: Llai na neu'n hafal i 0.30% | 0.25% | |
| Assay | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Casgliad: | Cydymffurfio â manyleb menter. |
Beth yw swyddogaethau Aprepitant?
Powdr aprepitantyn gyffur cynorthwyol gwrth-tiwmor gydag effeithiau a swyddogaethau gwella swyddogaeth gwrth-emetic, gwrthlidiol, gwrthgeulydd, gwrthocsidiol a gastroberfeddol.
1. Antiemetic:
Gall aprepitant atal chwydu acíwt a gohiriedig a achosir gan cisplatin, a gwella gweithgaredd antiemetic 5- antagonist derbynnydd HT3 ondansetron a glucocorticoid dexamethasone ar chwydu a achosir gan cisplatin. Felly, gellir defnyddio Aprepitant i leddfu symptomau cyfog a chwydu.
2. gwrthlidiol:
Mae gan Aprepitant effaith gwrthlidiol benodol, a all atal ymlediad meinwe gronynniad a dileu ymateb llidiol. Mae hyn yn cael effaith leddfu ar y symptomau llidiol a all ddigwydd mewn cleifion tiwmor yn ystod triniaeth.
3. gwrthgeulo:
Mae gan aprepitant effaith gwrthgeulydd benodol a gall leihau gludedd gwaed. Gall gludedd uchel arwain at anhwylderau microcirculatory, ac mae effaith gwrthgeulydd capsiwlau aprepitant yn helpu i wella microcirculation.
4. Gwrthocsidydd:
Mae aprepitant yn cael yr effaith o chwilota radicalau rhydd, a gall leihau straen ocsideiddiol trwy ddal radicalau rhydd.
5. Gwella swyddogaeth gastroberfeddol: Gall Aprepitant gynyddu cyflenwad gwaed gastroberfeddol, lleihau secretion asid gastrig, a gwella swyddogaeth gastroberfeddol.
Atlas HTML5 o Aprepitant
|
|
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng fosaprepitant a aprepitant?
1. Cynhwysion cynnyrch a phrif effeithiau
Defnyddir Fosaprepitant yn bennaf fel cyffur gwrth-emetic ac mae ganddo effeithiau gwrth-tiwmor. Gellir ei ddefnyddio i drin metastasisau rheolaidd yr ymennydd trwy wella angiogenesis mewn meinwe tiwmor a chynyddu antigenigedd meinwe tiwmor, a thrwy hynny gyflawni effaith gwrth-tiwmor.Powdr aprepitantyn gyffur cynorthwyol gwrth-tiwmor, a ddefnyddir yn bennaf i atal cyfog a chwydu acíwt ac oedi yn ystod triniaeth gychwynnol ac ailadroddus cemotherapi gwrth-tiwmor emetogenig iawn.
2. Mecanwaith gweithredu
Mae Fosaprepitant yn gweithredu ar feinwe tiwmor trwy ei fecanwaith gweithredu penodol, a all gynnwys effeithio ar dwf a metastasis celloedd tiwmor. Mae Aprepitant yn atal 5-derbynyddion hydroxytryptamine mewn niwronau yn bennaf i atal cyffroedd niwronau ar gyfer triniaeth gwrth-tiwmor, ac fe'i gweinyddir ar y cyd â chyffuriau gwrth-emetic eraill i atal cyfog a chwydu a achosir gan gemotherapi.
Gweithgaredd Biolegol Aprepitant:
| Disgrifiwch | Mae Aprepitant yn wrthwynebydd derbynnydd niwrokinin 1 dethol ac affinedd uchel gyda Kd o 86 pM. |
| Astudiaethau in vitro | Mae Aprepitant yn lleihau gweithgaredd metabolig gydag amcangyfrif o werth IC50 o 20μM. Mae Aprepitant yn ysgogi ataliad twf celloedd ac arestiad cylchred celloedd G1. Mae aprepitant yn achosi apoptosis yn sylweddol mewn-6 celloedd Nalm, sy'n cael ei gyfryngu trwy actifadu caspase-3. Mae Aprepitant (20μM) yn achosi croniad p53 a mynegiant genynnau targed p53 pro-apoptotig. Mae Aprepitant (1, 5, 10μM) yn atal haint HIV mewn MDM oddi wrth unigolion HIV-negyddol ex vivo isel a heb eu hatal mewn modd sy'n dibynnu ar ddos. Mae gwerth IC90 aprepitant yn cyfateb i 10μM ac mae gwerth IC50 tua 5μM. |
| Astudiaethau in vivo | Mae Aprepitant yn atal cynnydd a achosir gan haint B. burgdorferi mewn mynegiant NK-1R mewn NHPs in vivo. Mae triniaeth aprepitant yn atal cynnydd a achosir gan B. burgdorferi mewn lefelau protein CCL2 yn hylif serebro-sbinol NHPs. Mae triniaeth aprepitant yn atal cynnydd a achosir gan B. burgdorferi mewn mynegiant mRNA CCL2 a CXCL13 mewn ganglia gwreiddiau dorsal o NHPs ac yn atal cynnydd a achosir gan B. burgdorferi yn CCL2, CXCL13, IL{-17A, ac IL-6 mRNA mynegiant ym madruddyn y cefn o NHPs. Triniaeth aprepitant yn gwanhau B. gostyngiad a achosir gan haint burgdorferi mewn gweithgaredd/rhif astrocyte. Mae aprepitant (10 mg / kg, ip) yn gwanhau mynegiant CPP a achosir gan AMPH a chocên yn sylweddol ac actifadu locomotor mewn llygod. Mewn cyferbyniad, mae aprepitant yn gwella mynegiant CPP a achosir gan forffin yn sylweddol tra'n atal yn sylweddol weithgaredd locomotor wedi'i gyfryngu â morffin mewn llygod. Nid yw Aprepitant yn peri rhwystredigaeth sylweddol o ran CPP neu le cyflyredig nac ysgogi neu atal locomotor. Arweiniodd aprepitant (125 mg/dydd, ar lafar) at ostyngiad o 1-log mewn lefelau plasma o RNA firaol o gymharu â rheolyddion heb eu trin. |
| Arbrofion cell | Gwerthuswyd effaith ataliol aprepitant ar weithgaredd metabolaidd celloedd Nalm{{{{{{{96-}} gan y defnydd o bromid tetrazolium glas thiazolyl (MTT) gan gelloedd byw. Cafodd celloedd eu hadu ar 96-blatiau ffynnon ar ddwysedd o 5000 o gelloedd/ffynnon. Ar ôl triniaeth gyda 5, 10, 15, 20, a 30 μM o aprepitant am 24, 36, a 48 h, deorwyd y celloedd ymhellach gyda 100 μM MTT (0.5 mg / mL) ar 37 gradd am 3 h. Diffiniwyd celloedd heb eu trin fel y grŵp rheoli. Ar ôl hydoddi'r formazan waddodi gyda 100 μL DMSO, mesurwyd y dwysedd optegol ar donfedd o 578 nm gan ddefnyddio darllenydd ELISA. |
| Arbrofion anifeiliaid | Cafodd pymtheg mwncïod rhesws eu hanestheteiddio a'u brechu'n intrathecally i mewn i'r magna cisterna gyda 1 × 108 spirochetes hyfyw, tra bod 5 mwncïod rhesws heb eu heintio a derbyn 1 ml o gyfrwng RPMI 1640 ar ôl tynnu swm cyfartal o CSF. Cadarnhawyd sefydlu haint in vivo B. burgdorferi gan ddiwylliant cadarnhaol o o leiaf un sampl meinwe awtopsi. Astudiwyd y grŵp cyntaf o anifeiliaid am 2 wythnos ac roedd yn cynnwys dau anifail rheoli (yr oedd un ohonynt wedi'i drin ag aprepitant), dau anifail heintiedig a heb eu trin, a dau anifail heintiedig wedi'u trin â phrepitant. Astudiwyd yr ail grŵp o anifeiliaid am 4 wythnos ac roedd yn cynnwys 3 anifail rheoli (un ohonynt wedi'i drin â phrepitant), 5 anifail heintiedig a heb eu trin, a 4 anifail heintiedig wedi'u trin â phrepitant. Derbyniodd anifeiliaid ddogn dyddiol cymedrig o aprepitant o 28 ± 6 mg/kg y dydd, a chychwynnwyd triniaeth cyffuriau 2 ddiwrnod cyn eu brechu. Mae'r dosau hyn yn gyson â phrotocolau milfeddygol safonol ar gyfer cyffuriau dethol mewn NHPs, ac mae 4-hyd wythnos yr astudiaeth yn atal datblygiad niwropatholeg sy'n digwydd 8 wythnos ar ôl haint B. burgdorferi. |
| Cyfeiriadau |
[1]. Martinez AN, et al. Terfynau aprepitant mewn ymatebion niwrolidiol in vivo mewn model rhesws o niwroborreliosis Lyme. J Niwro-fflamiad. 2017 Chwefror 15; 14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Mae atal derbynnydd tachykinin NK1 gan ddefnyddio aprepitant yn achosi marwolaeth celloedd apoptotig ac arestiad G1 trwy echel Akt/p53 mewn celloedd lewcemia lymffoblastig acíwt cyn-B. Eur J Ffarmacol. 2016 Tachwedd 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Effeithiau gwahaniaethol aprepitant, antagonist derbynnydd niwrokinin-1 a ddefnyddir yn glinigol ar fynegiant seicosymbylydd cyflyru yn erbyn gwobr opioid. Seicoffarmacoleg (Berl). 2017 Chwefror; 234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Rhesymeg ffarmacolegol ar gyfer yr antagonist NK1R, aprepitant fel therapi atodol mewn HIV. J Cyfieithu Med. 2016 Mai 26;14(1):148. |
Beth yw'r rhagofalon ar gyfer Aprepitant?
Mae aprepitant yn atalydd CYP3A4 sy'n dibynnu ar ddos a rhaid ei ddefnyddio'n ofalus pan gaiff ei ddefnyddio gyda chynhyrchion sy'n cael eu metaboli'n bennaf gan CYP3A4; mae rhai cyffuriau cemotherapi yn cael eu metaboli gan CYP3A4.
Gall aprepitant achosi gostyngiad sylweddol yn y gymhareb normaleiddio ryngwladol (INR) o'r amser prothrombin pan gaiff ei ddefnyddio gyda warfarin.
Gellir lleihau effeithiolrwydd dulliau atal cenhedlu hormonaidd yn ystod ac am 28 diwrnod ar ôl eu defnyddio aprepitant. Felly, dylid defnyddio mesurau atal cenhedlu amgen neu ddulliau achub ar gyfer atal cenhedlu yn ystod defnydd aprepitant ac am 1 mis ar ôl y dos olaf o aprepitant.
Sut a ble i brynu Powdwr Aprepitant cyfanwerthu?
Gallwch ymddiried yn ein harcheb oherwydd mae gennym hanes da o werthu cyffuriau addysgol cyfreithlon.
Rydym yn cynnal profion labordy annibynnol ar bob cynnyrch ac yna'n eu gwerthu i'n cwsmeriaid uchel eu parch.
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Amrywiaeth o ddulliau cludo i chi eu dewis
|
Amser Cludiant |
Dull cludo |
Gofynion pwysau cargo |
Mantais |
|
3-7 diwrnod |
DHL, yr Almaen DHL, yr Almaen DPD, |
Yn addas ar gyfer llai na 50kg. |
Mae gennym warysau yn yr Almaen a California, UDA, |
|
7-15 diwrnod |
Ar yr Awyr |
Yn addas ar gyfer mwy na 50kg. |
|
|
15-60 diwrnod |
Ar y Môr |
Yn addas ar gyfer mwy na 500kg. |
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Ymwadiad: Defnyddir yr erthyglau a gyhoeddir ar y wefan hon yn bennaf i hyrwyddo cyfnewidiadau a dysg academaidd, ac nid ydynt yn golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i safbwyntiau nac yn cadarnhau dilysrwydd ei chynnwys. Hidlwch yn ofalus. Os ydych chi'n credu bod yr erthygl hon yn torri, cysylltwch â'r gweinyddwr. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau defnyddio’r wybodaeth a’r gwasanaethau ar y wefan hon.
Nodyn: Dylid defnyddio'r cyfansawdd hwn at ddibenion ymchwil yn unig. Nid yw'r honiadau hyn wedi'u gwerthuso gan y Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau. Ymgynghorwch â'ch meddyg a dysgwch am astudiaethau sydd ar gael cyn eu defnyddio. Ni fwriedir i'r cynnyrch hwn wneud diagnosis, trin, gwella nac atal unrhyw glefyd.
Tagiau poblogaidd: powdr aprepitant cas 170729-80-3, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, a wnaed yn Tsieina