Beth yw Capecitabine?
Mae Capecitabine yn gynnyrch antimetabolic fluorouracil deoxynucleoside carbamate y gellir ei drawsnewid yn 5-FU in vivo, a all atal rhaniad celloedd ac ymyrryd ag RNA a synthesis protein. Mae'n addas ar gyfer triniaeth bellach ar gyfer canser sylfaenol datblygedig neu fetastatig y fron sy'n aneffeithiol gan gynlluniau paclitaxel a chemotherapi gan gynnwys gwrthfiotigau anthracycline.
| Enw cynnyrch | Capecitabine |
| CAS | 154361-50-9 |
| Fformiwla moleciwlaidd | C15H22FN3O6 |
| Pwysau moleciwlaidd | 359.35 |
| Rhif EINECS | 604-948-1 |
| Cyflwr storio | 2-8 gradd |
| Ymdoddbwynt | 110-121 gradd |
| Hydoddedd | H2O: hydawdd 10mg / mL, tryloyw (wedi'i gynhesu) |
| Ymddangosiad | Powdwr gwyn i wyn |
| berwbwynt | 517.6±60.0 gradd ar 760 mmHg |
| Dwysedd | 1.49±0.1 g/cm3(Rhagweld) |
Sut mae capecitabine yn gweithio?
Powdr capecitabineyn gallu cael ei amsugno'n gyflym gan fwcosa berfeddol a'i drawsnewid yn gynnyrch canolradd o'r enw 5- deoxy -5-fluorouridine yn yr afu/iau. Yn dilyn hynny, mae'r canolradd hwn yn mynd i mewn i feinwe'r tiwmor ac yn cael ei drawsnewid yn 5- fluorouracil (5-FU).
Dylai pobl fod yn gyfarwydd â 5-FU. Dyma un o'r cyffuriau gwrth-tiwmor cynharaf wedi'i syntheseiddio yn y byd, a dyma hefyd y cyffur gwrth-pyrimidin a ddefnyddir fwyaf yn y byd. 5-Mae FU yn chwarae rôl gwrth-tiwmor yn bennaf trwy atal synthesis DNA o gelloedd tiwmor.
Manyleb Cynnyrch
| Eitem | Manyleb | Canlyniadau |
| Ymddangosiad | Powdr solet gwyn neu all-gwyn | Yn cydymffurfio |
| Adnabod | Gan IR | Yn cydymffurfio |
| Gan HPLC | Yn cydymffurfio | |
| Hydoddedd | Hydawdd mewn DMF, yn gynnil hydawdd mewn THF, ychydig yn hydawdd mewn methanol ac asetonitrile, hydawdd iawn golwg mewn ethanol a dichloromethan, anhydawdd mewn dŵr |
Yn cydymffurfio |
| Ffurf Polymorphic | Ffurf polymorffig 1 | Yn cydymffurfio |
| Ymdoddbwynt | 211C ~ 216 gradd | 212.8 gradd ~214.9C |
| Cynnwys Dŵr | Llai na neu'n hafal i 0.50% | 0.10% |
| Metelau Trwm | Llai na neu'n hafal i 20ppm | Yn cydymffurfio |
| Gweddillion ar Danio | Llai na neu'n hafal i 0.20% | 0.09% |
| Sylwedd Cysylltiedig | Unrhyw amhuredd unigol: Llai na neu'n hafal i 0.10% | 0.06% |
| Cyfanswm amhureddau: Llai na neu'n hafal i 1.00% | 0.16% | |
| Assay (ar y sail anhydrus) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Maint Gronyn | D90: Llai na neu'n hafal i 100μm | Yn cydymffurfio |
| Casgliad: | Cydymffurfio â manyleb menter. | |
Beth yw effeithiau Capecitabine?
Mae Capecitabine yn gweithio trwy ymyrryd â synthesis asid niwclëig, gan rwystro metaboledd ynni ac angiogenesis, ac mae ganddo effeithiau gwrth-tiwmor.
1. Ymyrryd â synthesis asid niwclëig
Mae Capecitabine yn gyffur cemotherapi llafar y gellir ei drawsnewid yn metabolyn gweithredol, fluorouracil, gan amgylchedd wal fewnol celloedd tiwmor, a thrwy hynny atal synthesis DNA ac RNA. Gall yr effaith hon achosi atal neu atal twf celloedd canser mewn cyfnod twf penodol, a thrwy hynny reoli ei allu i amlhau.
2. blocio metaboledd ynni
Powdr capecitabineyn gallu effeithio ar gyflenwad ynni meinwe tiwmor trwy ymyrryd ag ensymau allweddol yn y llwybr metabolig ffolad. Bydd cyflenwad ynni annigonol yn cyfyngu ar gyfradd rhannu celloedd canser ac yn eu hannog i ddefnyddio glycogen wrth gefn i gynnal goroesiad.
3. Atal angiogenesis
Gall Capecitabine leihau cynhyrchu ffactorau lluosog sy'n ofynnol ar gyfer ffurfio pibellau gwaed newydd, ac i raddau, lladd micro-metastasis yn anuniongyrchol; gall hefyd leihau athreiddedd capilarïau presennol, cynyddu'r pwysau y tu mewn i'r tiwmor a hyrwyddo hylifedd ac amsugno ardaloedd necrotig.
4. Gwrthdroi ymwrthedd i gyffuriau
Canfu astudiaeth systematig o fodelau celloedd tiwmor sydd wedi datblygu ymwrthedd amlgyffuriau y gall capecitabine adfer sensitifrwydd y celloedd hyn i paclitaxel a chyffuriau gwrthganser eraill a ddefnyddir yn gyffredin.
5. Gwella ansawdd bywyd cleifion
O'i gymharu â threfn cemotherapi traddodiadol, gall leihau'r anghysur corfforol a'r baich seicolegol a achosir gan symptomau fel cyfog, chwydu a cholli gwallt, a helpu i wella gweithgareddau dyddiol cleifion ac ansawdd bywyd cyffredinol.
Atlas HTML5 o Capecitabine
|
|
Gweithgaredd biolegol sylffad Agmatine:
| Disgrifiwch | Mae Capecitabine yn gynnyrch sydd ar gael ar lafar ac sy'n cael ei drawsnewid i'w metabolyn gweithredol, Fluorouracil (FU), gan thymidin phosphorylase. |
| Astudiaethau in vitro | Mae Capecitabine yn asiant cemotherapiwtig gwrthganser. Mae'n cael ei ddosbarthu fel gwrthmetabolit. Mae Capecitabine yn cael ei drawsnewid i 5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'DFCR), 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'DFUR) a 5-fluorouracil (5-FU) gan carboxylesterases (CES1 a 2), cytidine deaminases (CDD) a thymidine phosphorylase (TP), yn yr afu a thiwmorau. Mae Capecitabine yn achosi effeithiau sytotocsig sylweddol mewn vitro ar grynodiadau uchel yn unig. Roedd y gwerthoedd cymedrig IC50 yn amrywio o 860 μM mewn celloedd COLO205 i 6000 μM mewn celloedd HCT8 [2]. |
| Astudiaethau in vivo | Cynhaliwyd astudiaeth ffarmacocinetig/ffarmacodynamig mewn llygod â HCT 116 xenografftiau, gan dderbyn 0.52 a 2.1 mmol/kg/dydd o capecitabine drwy gavage llafar. Capecitabine a weinyddir ar 0.52 mmol/kg/dydd a ysgogwyd yn rhannol i reoli twf tiwmor xenograft HCT116: cyfradd twf=7.5 ± {{10}}.5 ar ddiwrnod 21. Llwyddodd Capecitabine 2.1 mmol/kg/day i reoli twf tiwmor yn llwyr yn ystod y driniaeth: cyfradd twf=1 ± 0.2 ar ddiwrnod 21 [2]. |
| Arbrofion cell | Defnyddiwyd celloedd canser y colon dynol HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 a COLO205. Cafodd celloedd eu platio mewn 96-platiau ffynnon ar ddiwrnod 1 ar ddwysedd o 2500 o gelloedd/ffynnon ar gyfer HCT116, 3500 o gelloedd/ffynnon ar gyfer HCT8 a HT29, 5000 o gelloedd/ffynnon ar gyfer HCT15, 6000 o gelloedd/ffynnon ar gyfer celloedd SW620 a 7000 /wel ar gyfer COLO205. Roedd y gyfrol yn 150 μL/ffynnon ar gyfer COLO205. Cafodd pob llinell gell ei thrin ar ddiwrnod 2 gyda chrynodiadau cynyddol o capecitabine (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM ) neu 5-FU (0.5-250 μM) am 24 awr. Ar ôl dod i gysylltiad â chyffuriau, golchwyd celloedd unwaith gyda PBS oer a'u gosod mewn 200 μL o gyfrwng di-gyffuriau am 72 awr ar ôl diwedd amlygiad cyffuriau. Yna gosodwyd y celloedd ag asid trichloroacetig a'u staenio â sulforhodamine B. Mesurwyd dwysedd optegol ar 540 nm gan ddefnyddio Biohit BP-800. Mae'r canlyniadau'n seiliedig ar dri arbrawf annibynnol a berfformiwyd yn driphlyg [2]. |
| Arbrofion anifeiliaid | Llygod[2] Defnyddiwyd llygod C57/Bl6 Nu/Nu chwe wythnos oed. Cafwyd xenografftiau HCT 116 dwyochrog trwy chwistrelliad isgroenol o 107 cell/ystlys. Cafodd anifeiliaid sy'n cario xenografftiau HCT 116 eu trin â cherbyd neu capecitabine 0.52 neu 2.1 mmol/kg (563 a 2250 mg/m2, yn y drefn honno) unwaith y dydd am 5 diwrnod/wythnos gan ddefnyddio hylif llafar am 3 wythnos (diwrnod {{{{}). 17}}, 7-diwrnod 11,14-18). Cafodd anifeiliaid eu difa ar ddiwrnod 0, am 15, 30 munud, 1 awr, 2 awr, 4 awr, 8 awr, a 24 awr, a chyn triniaeth wedi'i chynllunio ar ddiwrnodau 7 a 14 ar ôl dechrau'r driniaeth. Dadansoddwyd tri anifail ar gyfer pob pwynt amser. Ar adeg ei gasglu, roedd gwaed yn cael ei gasglu mewn heparin ac roedd plasma'n cael ei wahanu a'i storio ar -80 gradd . Cafodd yr afu ei dynnu ar unwaith a'i storio mewn hydoddiant RNAlater. Cafodd tiwmorau eu macro-ddyrannu i gael gwared ar feinwe ffibrotig a phibellau gwaed a'u rhewi mewn nitrogen hylifol. |
| Cyfeiriadau |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: Adolygiad. Therapiwteg Glinigol. 2005 Ion; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Mae mynegiant genynnau yn rhagfynegi metaboledd capecitabine gwahaniaethol, gan effeithio ar weithgarwch ffarmacocineteg ac antitumour. Eur J Canser. 2008 Ionawr; 44(2):310-7. |
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng capecitabine a 5-Fluorouracil?
1, mae cyfansoddiad y cynnyrch yn wahanol
Prif gydran capecitabine ywpowdr capecitabine, tra mai prif gydran 5-Fluorouracil yw 5-chwistrelliad Fluorouracil.
2, mae'r rôl yn wahanol
Gellir defnyddio Capecitabine fel cemotherapi cynorthwyol ar gyfer canser y colon, ac fel monotherapi ar gyfer cleifion canser y colon sy'n derbyn fluorouracil yn unig. 5-Gellir defnyddio fluorouracil i drin tiwmorau llwybr treulio, neu i drin choriocarcinoma â dos mawr o 5-Fluorouracil.
3. Sgîl-effeithiau gwahanol
Mae sgîl-effeithiau capecitabine yn gymharol fach, a gall symptomau fel brech a cholli gwallt ddigwydd. Mae sgîl-effeithiau 5-chwistrelliad Fluorouracil yn gymharol fawr, a all arwain at ataliad mêr esgyrn ac anghysur gastroberfeddol.
Beth ddylwn i roi sylw iddo wrth ddefnyddio powdr Capecitabine?
1. Osgoi cyswllt a chael cyfarwyddiadau arbennig cyn ei ddefnyddio.
2. Peidiwch ag anadluPowdr capecitabine.
3. Gwisgwch ddillad a menig amddiffynnol priodol.
4. Mewn achos o ddamwain neu anghysur, ceisiwch sylw meddygol ar unwaith (os yn bosibl, dangoswch ei label).
Sut a ble i brynu powdr Capecitabine yn gyfanwerthu?
Gallwch ymddiried yn ein harcheb oherwydd mae gennym hanes da o werthu cyffuriau addysgol cyfreithlon.
Rydym yn cynnal profion labordy annibynnol ar bob cynnyrch ac yna'n eu gwerthu i'n cwsmeriaid uchel eu parch.
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Amrywiaeth o ddulliau cludo i chi eu dewis
|
Amser Cludiant |
Dull cludo |
Gofynion pwysau cargo |
Mantais |
|
3-7 diwrnod |
DHL, yr Almaen DHL, yr Almaen DPD, |
Yn addas ar gyfer llai na 50kg. |
Mae gennym warysau yn yr Almaen a California, UDA, |
|
7-15 diwrnod |
Ar yr Awyr |
Yn addas ar gyfer mwy na 50kg. |
|
|
15-60 diwrnod |
Ar y Môr |
Yn addas ar gyfer mwy na 500kg. |
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Ymwadiad: Defnyddir yr erthyglau a gyhoeddir ar y wefan hon yn bennaf i hyrwyddo cyfnewidiadau a dysg academaidd, ac nid ydynt yn golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i safbwyntiau nac yn cadarnhau dilysrwydd ei chynnwys. Hidlwch yn ofalus. Os ydych chi'n credu bod yr erthygl hon yn torri, cysylltwch â'r gweinyddwr. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau defnyddio’r wybodaeth a’r gwasanaethau ar y wefan hon.
Nodyn: Dylid defnyddio'r cyfansawdd hwn at ddibenion ymchwil yn unig. Nid yw'r honiadau hyn wedi'u gwerthuso gan y Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau. Ymgynghorwch â'ch meddyg a dysgwch am astudiaethau sydd ar gael cyn eu defnyddio. Ni fwriedir i'r cynnyrch hwn wneud diagnosis, trin, gwella nac atal unrhyw glefyd.
Tagiau poblogaidd: powdr capecitabine cas 154361-50-9, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, wedi'i wneud yn Tsieina