Dapoxetine Powder CAS 119356-77-3

Cyflwyno Dapoxetine:

Powdr dapoxetineyn bowdr gwyn neu all-gwyn sy'n hydoddi mewn dŵr. Mae'n fath newydd o atalydd aildderbyn 5-HT. Mae ei strwythur cemegol yn debyg i un y fluoxetine gwrth-iselder. Dyma'r unig atalydd aildderbyn HT 5- nad yw'n cynnwys atomau halogen. Mae'r niwrodrosglwyddyddion canolog 5-HT a dopamin a'u derbynyddion yn chwarae rhan bwysig wrth reoleiddio ejaculation. Gall Dapoxetine atal 5-aildderbyn HT yn effeithiol drwy atal 5-cludwyr HT, cynyddu 5-crynodiad HT yn yr hollt synaptig, ac actifadu 5-HT2C a 5-derbynyddion HT1A ar y bilen postynaptig i roi ei effeithiau. O'i gymharu ag atalyddion aildderbyn 5-HT eraill, mae gan dapoxetine fanteision effeithiolrwydd da, hanner oes byr, a llai o sgîl-effeithiau.

Mae Dapoxetine yn bowdr crisialog gwyn, heb arogl a melys, hygrosgopig, hydawdd mewn dŵr, a sefydlog mewn eiddo, gyda phwynt toddi o 175 ~ 177 gradd.

Enw cynnyrch	Dapoxetine
CAS	119356-77-3
Fformiwla moleciwlaidd	C21H23NO
Pwysau moleciwlaidd	305.41
Rhif EINECS	1308068-626-2
Cyflwr storio	Rhewgell -20 gradd
Ymdoddbwynt	48 - 49 gradd
Hydoddedd	Hydawdd mewn clorofform (ychydig), DMSO (ychydig, wedi'i gynhesu) a methanol (ychydig)
Ymddangosiad	Powdr gwyn i frown golau
berwbwynt	454.4±38.0 gradd (Rhagweld)
Dwysedd	1.081±0.06 g/cm3(Rhagweld)

Beth yw Dapoxetine?

Beth yw gweithred ffarmacolegol Dapoxetine?

Ffarmacokinetics o Dapoxetine

Amsugno

Gall bwyta diet braster uchel leihau Cmax y cynnyrch 10% a chynyddu AUC (ardal o dan gromlin) 12%, ac ar yr un pryd, gall oedi ychydig yn amser brig y cynnyrch; Fodd bynnag, ni fydd bwyta diet braster uchel yn effeithio ar faint yr amsugno. Nid oes gan y newidiadau hyn unrhyw arwyddocâd clinigol. P'un a ellir cymryd y cynnyrch hwn gyda phrydau bwyd ai peidio.

Cael ei ddosbarthu

Yn vitro, gellir cyfuno mwy na 99% o'r cynnyrch â phrotein serwm dynol. Cyfradd rhwymo protein Desmethyldapoxetine, y metabolyn gweithredol, oedd 98.5%.Powdr dapoxetinegellir ei ddosbarthu'n gyflym, gyda chyfaint dosbarthiad cyflwr cyson ar gyfartaledd o 162L L.

Metaboleiddio

Mae astudiaethau in vitro yn dangos y gall llawer o systemau ensymau yn yr afu a'r arennau ddileu powdr Dapoxetine, yn bennaf CYP2D6, CYP3A4 a flavin monooxygenase 1 (FMO1).
Mae'n ac N-ocsid yw'r prif ffurfiau mewn cylchrediad y gwaed. Mae metabolion eraill yn cynnwys Desmethyldapoxetine, sydd â'r un gweithgaredd ag ef, ac mae gweithgaredd bisdemethyldapoxetine tua 50% ohono. O ystyried y gweithgaredd a'r crynodiad heb plasma, dim ond Desmethyldapoxetine all gynyddu ei weithgaredd in vivo.

Ysgarthol

Mae ei metabolion yn cael eu hysgarthu'n bennaf mewn wrin ar ffurf cyfuniadau. Ni chanfuwyd unrhyw gyffur gwreiddiol mewn wrin. Gellir ei glirio'n gyflym, a'r dystiolaeth yw bod y crynodiad gwaed yn isel (llai na 5% o'r crynodiad brig) 24 awr ar ôl ei roi. Mae hanner oes nordapoxetine yn debyg i hanner oes y cyffur gwreiddiol.

Atlas HTML5 o Dapoxetine

1H NMR o Dapoxetine

13C NMR o Dapoxetine

Sut mae dapoxetine yn gweithio?

Credir bod mecanwaith dapoxetine yn gysylltiedig ag atal niwronau rhag aildderbyn serotonin a'r gwelliant dilynol mewn gweithgaredd serotonin. Mae'r gylched nerfol alldafliad ganolog yn cynnwys llinyn asgwrn y cefn a rhanbarth yr ymennydd, gan ffurfio rhwydwaith rhyng-gysylltiedig iawn. O dan ddylanwad genitalia synhwyraidd ac ysgogiad yr ymennydd, mae'r nerf sympathetig, y nerf parasympathetig, a chanolfan llinyn asgwrn y cefn somatig yn cydweithredu i gyfeirio digwyddiadau ffisiolegol yn ystod ejaculation. Mae tystiolaeth arbrofol yn dangos y gall serotonin (5-HT) atal ejaculation yn llwybr disgynnol cyfan yr ymennydd. Hyd yn hyn, mae tri is-fath o'r 5-derbynnydd HT (5-HT(1A), 5-HT(1B), a 5-HT(2C))) wedi'u dyfalu i gyfryngu rheoleiddio 5-HT ar ejaculation.

Tagiau poblogaidd: dapoxetine powder cas 119356-77-3, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, a wnaed yn Tsieina