ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Beth yw ORM-15341?

Mae Ketodarolutamide (ORM-15341) wedi cael cryn sylw wrth drin canser y prostad. Mae'n antagonist derbynnydd androgen ansteroidal cryf a hynod affinedd cystadleuol. Yn y bôn, dyma brif fetabolyn gweithredol y-cynnyrch gwrth-androgen cenhedlaeth nesaf ODM-201 yn y corff dynol. Mewn geiriau eraill, ar ôl i gleifion ddefnyddio ODM-201, mae'r cyfansoddyn gweithredol yn cael ei drawsnewid yn rhannolORM-15341, sydd hefyd yn arddangos effaith ataliol gref iawn ar weithgaredd canser.

Mae Ketodarolutamide yn atal -trawsleoli niwclear AR a achosir gan testosterone. Mae ei benodolrwydd rhagorol yn ymyrryd â'r ymlediad o gelloedd canser y prostad sy'n ddibynnol ar AR ac yn dangos gweithgarwch gwrth-tiwmor mewn modelau canser y prostad sy'n gwrthsefyll sbaddu.

cysylltwch â ni trwy E-bost :sales6@faithfulbio.com

Beth yw mecanwaith gweithredu ORM-15341?

Mae ORM-15341 yn foleciwl rheoleiddio derbynnydd androgen ansteroidal a'r prif metabolyn gweithredol a gynhyrchir ar ôl i'r cyfansawdd llafar ODM-201 fynd i mewn i'r corff dynol. Ar ôl amlyncu ODM-201 trwy'r geg, caiff ei fetaboli yn y corff i Ketodarolutamide, sef y sylwedd gweithredol craidd ar gyfer ei swyddogaeth reoleiddiol derbynnydd androgen.

Mae'n gweithredu'n bennaf ar y derbynnydd androgen, targed allweddol ar gyfer amlhau celloedd canser y prostad. Mae data arbrofol cysylltiedig yn cadarnhau bod gan ORM 15341 (Ketodarolutamide) affinedd cryf â'r derbynnydd androgen, gyda chrynodiad ataliol hanner-uchaf (IC50) o 38 nanomoles y litr a chysondeb rhwymol cystadleuol o 8 nanomoles y litr, gan ddangos effeithiolrwydd uwch o'i gymharu ag enzalutamide ac enzalutamide.

Hyd yn oed yn erbyn mutants derbynnydd androgen gydag effeithiolrwydd gwannach mewn llawer o gynhyrchion a ddefnyddir yn gyffredin,ORM-15341yn gallu dal i gael ei effaith reoleiddiol fel arfer, gan osod y sylfaen arbrofol ar gyfer ei gymhwyso mewn-canser y prostad sy'n gwrthsefyll sbaddu. Ar yr un pryd, gall atal trawsleoli niwclear derbynnydd androgen a achosir gan androgen, gan gynnal gweithgaredd awto-reoleiddio sefydlog hyd yn oed mewn celloedd canser y prostad gyda gorfynegiant derbynnydd androgen.

Oherwydd treiddiad gwaed isel rhwystr yr ymennydd o'i gyfansawdd rhiant ODM-201, nid yw Ketodarolutamide yn cynhyrchu bron dim effeithiau sylweddol sy'n gysylltiedig â'r system nerfol ganolog mewn vivo ac nid yw'n amharu'n sylweddol ar y ddolen adborth androgen dynol. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos, mewn cleifion canser metastatig sy'n gwrthsefyll ysbaddiad a gafodd eu trin ag ODM-201 nad oeddent wedi cael triniaethau eraill, 86% o gleifion wedi profi gostyngiad o 50% neu fwy mewn lefelau antigen penodol i'r prostad (PSA) o gymharu â'u gwerthoedd cychwynnol. Mae'r effaith gadarnhaol hon yn gysylltiedig yn agos â gweithgaredd rheoleiddio derbynnydd androgen sy'n gynhenid ​​​​yn ORM-15341 ei hun.

A fydd ORM-15341 yn effeithio ar lefelau androgen arferol yn y corff?

Yn ôl ymchwil bresennol, nid yw ORM-15341 yn effeithio ar lefelau androgen arferol yn y corff.

Mewn astudiaethau anifeiliaid sy'n targedu ei riant cyfansawdd, ODM-201, canfuwyd nad yw'r cyfansoddyn hwn yn ymyrryd â dolen adborth androgen yr echelin pituitary-gonadal. Mewn geiriau eraill, nid yw ODM-201 a'i metabolyn ORM-15341 (Ketodarolutamide), tra'n ymyrryd â signalau derbynnydd androgen, yn effeithio ar ganolfannau rheoleiddio hormonau arferol y corff, ac felly nid ydynt yn achosi amrywiadau annormal mewn lefelau testosteron serwm.

Mae'n antagonist derbynnydd androgen. Ei fecanwaith gweithredu yw rhwymo'n uniongyrchol i dderbynyddion androgen, gan rwystro'r cyfle i androgenau glymu i'r derbynyddion, yn hytrach nag effeithio ar synthesis neu secretion androgen. Yn syml, nid yw'n lleihau faint o androgenau, ond yn hytrach mae'n meddiannu'r derbynyddion androgen, gan atal androgenau rhag rhwymo.

Mae'r dull hwn o weithredu yn gwneudORM-15341yn sylweddol wahanol i rai cynhyrchion gwrth-androgen cynharach, ac mae'r cyntaf yn fwy effeithiol.

At hynny, mae gan gyfansawdd rhiant ORM- 15341, ODM-201, gyfradd treiddiad rhwystr gwaed-ymennydd isel iawn, sy'n lleihau ymhellach ei effaith bosibl ar y system nerfol ganolog a chanolfannau rheoleiddio endocrin.

I grynhoi, mae gweithred ORM-15341 (Ketodarolutamide) wedi'i gyfyngu'n union i lefel y derbynnydd, gan gyflawni ei effeithiau heb amharu ar gydbwysedd endocrin cyffredinol a helpu i gynnal homeostasis hormonaidd arferol mewn cleifion.

MF o ORM-15341

Ymdoddbwynt	210 - 212C
berwbwynt	714.7 ± 60.0 gradd (Rhagweld)
Dwysedd	1.41±0.1 g/cm3 (Rhagweld)
Pwysau moleciwlaidd	396.83
Amodau storio	-20 gradd Rhewgell, O dan awyrgylch anadweithiol
Cyfernod asidedd	8.70±0.10

Manyleb

Amrywiaeth o ddulliau cludo i chi eu dewis

Ein cryfderau:

Mae ein cwmni wedi pasio ardystiad system rheoli ansawdd FDA ac ISO19001. Ac mae gennym gytundebau cydweithredu mewnol gyda ffatrïoedd a labordai lluosog yn Tsieina, gall ein cwmni eu darparuORM-15341ac ati am bris mwy ffafriol. Os oes gennych ddiddordeb, gadewch neges.
Mae gennym nid yn unig fanteision unigryw mewn cludiant, ond rydym hefyd yn cefnogi dulliau talu lluosog, p'un a ydych chi'n defnyddio doler yr Unol Daleithiau, ewros, doler Awstralia, neu arian lleol o Singapore, Malaysia, Gwlad Thai, ac ati. Gallwn hefyd gefnogi arian cyfred lleol yn y rhanbarthau a'r gwledydd hyn. Yn ogystal, rydym hefyd yn cefnogi cardiau banc (cardiau credyd, ac ati) ar gyfer taliadau.

FAQ:

C1: Pa mor effeithiol yw ORM-15341 wrth atal derbynyddion androgen?
Mae data arbrofol in vitro yn dangos bod Ketodarolutamide yn cyflawni hanner-crynodiad ataliol mwyaf (IC50) o tua 38 nanomoles ar y derbynnydd androgen, sy'n cyfateb i gysonyn ataliad rhwymol o 8 nanomoles yn unig. O dan yr un amodau arbrofol, y gwerth cyfatebol ar gyfer cynhwysion actif ail genhedlaeth tebyg yw 86 nanomoles, sy'n dangos bod ei effeithiolrwydd rhwymo i'r derbynnydd fwy na deg gwaith yn uwch. Ar ben hynny, mae'n cynnal effaith sefydlog a hynod effeithiol yn erbyn amrywiol amrywiadau derbynyddion, gan ei gwneud yn addas ar gyfer y rhan fwyaf o achosion defnydd lle gall goddefgarwch ddatblygu.
C2: Beth yw manteision ORM-15341?
Mae astudiaethau wedi dangos bod cymhareb crynodiad ORM yr ymennydd i plasma 15341(Ketodarolutamide) yn hynod o isel, felly nid yw bron byth yn mynd i mewn i'r system nerfol ganolog. Felly, mae ganddo dreiddiad rhwystr gwaed-ymennydd hynod o isel, sef ei fantais fwyaf.
C3: A yw ORM-15341effeithiol pan gaiff ei ddefnyddio ar ei ben ei hun?

ORM-15341gellir ei ddefnyddio ar ei ben ei hun bob dydd i gyflawni ei effeithiau yn uniongyrchol. Gall weithredu'n sefydlog ar y derbynyddion cyfatebol, rhwystro trawsgludiad signal cysylltiedig yn gywir, a rheoleiddio cyflyrau ffisiolegol cysylltiedig y corff yn llyfn.

Ymwadiad: Daw'r wybodaeth a gyhoeddir ar y wefan hon o'r rhyngrwyd, nad yw'n golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i barn nac yn cadarnhau dilysrwydd y cynnwys. Rhowch sylw i'w wahaniaethu. Yn ogystal, dim ond ar gyfer ymchwil wyddonol y defnyddir y cynhyrchion a ddarperir gan ein cwmni. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau unrhyw ddefnydd amhriodol.

Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch, neu os oes gennych awgrymiadau beirniadol ar ein herthyglau neu os nad ydych yn gwbl fodlon â'r cynhyrchion a dderbyniwyd, cysylltwch â ni ganEbost :sales6@faithfulbio.com . Mae ein tîm wedi ymrwymo i sicrhau boddhad llwyr cwsmeriaid.

Tagiau poblogaidd: orm-15341 cas 1297537-33-7, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, a wnaed yn Tsieina