Posaconazole powdryn ddeilliad o itraconazole, sydd â sbectrwm gwrthfacterol ehangach ac effeithiau cryfach o'i gymharu ag itraconazole. Fodd bynnag, mae treialon clinigol cam III ar y gweill ar hyn o bryd, a dim ond rhai fformwleiddiadau sydd wedi'u cymeradwyo gan yr FDA. Effeithiau ffarmacolegolPosaconazole puryn y bôn yr un fath â chynhyrchion azole eraill, hynny yw, mae'n atal synthesis colesterol mewn cellfuriau ffwngaidd i achosi rhwystrau mewn biosynthesis cellbilen ffwngaidd, yn newid athreiddedd cellbilen, ac felly'n atal twf ffwngaidd. O'i gymharu ag itraconazole, mae ganddo effaith ataliol gryfach ar ddadmethylation steroid C14, yn enwedig ar Aspergillus.
|
EITEM BRAWF |
MANYLEB |
CANLYNIADAU |
|
Ymddangosiad |
Powdwr gwyn i Offwhite. |
Powdr gwyn |
|
Ymdoddbwynt |
167 ~ 171 gradd |
167.5-168.0C |
|
Cylchdroi optegol penodol |
-28.5.-24.5. |
-27.2 gradd |
|
Adnabod |
Mae amser cadw prif uchafbwynt y datrysiad prawf yn cyfateb i amser y datrysiad safonol, fel y cafwyd yn yr Assay. |
Cydymffurfio |
|
Dylai sbectrwm amsugno is-goch y cynnyrch hwn gyfateb i'r sbectrwm cyfeirio |
Cydymffurfio |
|
|
Crisialaeth |
Ceir copaon nodweddiadol ar 7.7 gradd ±0.2 gradd 9.9 gradd ±0.2 gradd ,17.8 gradd ±{{10}}.2 gradd ,19.5 gradd ±{{{{} 17}}.2 gradd ,20.0 gradd ±0.2 gradd (Ffurflen grisial 1). |
Cydymffurfio |
|
Cynnwys dŵr (% w/w) |
Llai na neu'n hafal i 0.5% |
0.1% |
|
Gweddillion ar danio |
Llai na neu'n hafal i 0.1%. |
0.02% |
|
Sylweddau cysylltiedig |
QR0005DS-IN-01: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
QR0005DS-IN-02: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
0.01% |
|
|
QR0005DS-IM-08: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
|
QR{4}}005DS-IN-02-IM-06: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
|
Uchafswm amhuredd anhysbys arall Llai na neu'n hafal i 0.10% |
0.02% |
|
|
Cyfanswm amhureddau: Llai na neu'n hafal i 0.40% |
0.07% |
|
|
enantiomerig a |
QR0005DS-IM-02: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
0.01% |
|
QR0005DS-IM-03: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
|
QR0005DS-IM-04: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
|
QR{9}}005DS-IM-01+QR0005DS-IM-05+QR0005DS-IM-06: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
Heb ei ganfod |
|
|
QR0005DS-IM-07: Llai na neu'n hafal i 0.10% |
0.02% |
|
|
amhureddau totalisomer: Llai na neu'n hafal i 0.50% |
0.04% |
|
|
Toddyddion gweddilliol |
Methanol: Llai na neu'n hafal i 3000 ppm |
31 ppm |
|
Dichloromethan: Llai na neu'n hafal i 600 ppm |
53 ppm |
|
|
Aseton: Llai na neu'n hafal i 5000 ppm |
Heb ei ganfod |
|
|
Ethanol: Llai na neu'n hafal i 5000 ppm |
Heb ei ganfod |
|
|
Dimethyl sulfoxide: Llai na neu'n hafal i 5000 ppm |
Heb ei ganfod |
|
|
Bensen |
Llai na neu'n hafal i 2 ppm |
Heb ei ganfod |
|
Metelau trwm |
Llai na neu'n hafal i 10 ppm |
Cydymffurfio |
|
Endotoxin bacteriol |
Llai na neu'n hafal i 0.25 EU/mg |
Cydymffurfio |
|
Terfyn microbaidd |
Cyfanswm Cyfrif Microbaidd Aerobig (TAMC): Llai na neu'n hafal i 10²cfu/g |
10 cfu/g |
|
Cyfanswm mowldiau a Chyfrif Burum (TYMC): Llai na neu'n hafal i 10¹cfu/g |
<10 cfu/g |
|
|
Escherichia Coli: Absenoldeb |
Heb ei ganfod |
|
|
Assay |
C37H₄₂F₂N₈O4:98.0%-102.0%(ar y sail anhydrus) |
101.0% |
|
Casgliad |
Cydymffurfio â'r Safon Menter |
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng posaconazole a voriconazole?
Mae Posaconazole a voriconazole yn perthyn i'r ail genhedlaeth o gyfryngau gwrthffyngol triazole, a gall y ddau ohonynt atal lanosterol 14 - demethylase (CYP51), ensym allweddol ar gyfer synthesis ergosterol ar gellbilen ffwngaidd, gan ymyrryd â thwf celloedd ffwngaidd. Gall y ddau ohonynt atal datblygiad clefydau ffwngaidd ymledol, ac maent yn dal i fod â gweithgaredd gwrthfacterol yn erbyn rhai pathogenau sy'n gwrthsefyll cyffuriau ac sy'n dod i'r amlwg.
Mae Posaconazole yn ddeilliad o itraconazole, sydd â sbectrwm gwrthfacterol eang, sy'n cwmpasu candida, Aspergillus, y rhan fwyaf o facteria sygotig, Tricholoma, ac ati Mae Voriconazole yn ddeilliad o fluconazole. Fel fluconazole, gall voriconazole atal 14 ‐demethylase i rwystro demethylation lanosterol, ac ar yr un pryd, gall hefyd atal 24 methylene dihydrolanosterol demethylase o rai burumau a ffyngau ffilamentous, felly mae ganddo sbectrwm gwrthfacterol ehangach na fluconazole.
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng posaconazole a voriconazole?
1. Aspergillus
Ar gyfer aspergillosis ymledol, mae'r canllawiau cyfredol yn argymell bod posaconazole yn fwy addas i'w atal, tra bod voriconazole yn fwy addas ar gyfer triniaeth. Er bod rhai astudiaethau wedi dangos nad yw'r ffurf dos newydd o posaconazole yn israddol i voriconazole wrth drin aspergillosis ymledol, nid oes tystiolaeth gychwynnol o posaconazole wrth drin aspergillosis ymledol oherwydd diffyg ymchwil glinigol ar raddfa fawr.
Yn 2016, argymhellodd rhifyn newydd Cymdeithas Clefydau Heintus America o Ganllawiau ar gyfer Diagnosis a Thrin aspergillosis posaconazole a voriconazole ar gyfer atal haint aspergillosis ymledol, ac argymhellwyd posaconazole ar gyfer atal GVHD mewn derbynwyr HSCT. Mae'r canllawiau i gyd yn argymell voriconazole fel y cyffur dewis cyntaf a posaconazole fel y llinell gyntaf cleifion methiant triniaeth cyffuriau.
2. Candida
Ar gyfer haint candida, mae astudiaethau clinigol yn y blynyddoedd diwethaf hefyd wedi dangos bod posaconazole yn cael effaith ataliol well. Mae ymwrthedd cynyddol candida i fluconazole yn gysylltiedig â bodolaeth ffyngau ffilamentaidd. Felly, o ran cyffuriau ataliol, yn ôl y Consensws Arbenigol ar Ddiagnosis a Thrin Candidiasis Oedolion yn Tsieina, ataliad llafar posaconazole yw'r dewis cyntaf, ac yna voriconazole, itraconazole, micafungin a caspofungin.
3: Mucor
Ar gyfer haint Mucor, mae "Canllawiau ar gyfer Diagnosis a Thrin Mucor yn Ewrop yn 2019" yn argymell: ymhlith cleifion â neutropenia neu glefyd impiad yn erbyn gwesteiwr, argymhellir yn gymedrol atal sylfaenol tabledi rhyddhau parhaus posaconazole, tra bod y dystiolaeth a argymhellir o posaconazole atal atal dros dro yn isel; Fodd bynnag, mae voriconazole yn cael effaith gyffredinol ar haint Mucor.
|
|
|
| 171228-49-2 Posaconazole | 137234-62-9 Voriconazole |
Gall ein cwmni ddarparu Posaconazole amrywiol, Voriconazole ac ati Os oes gennych ddiddordeb, cysylltwch â ni drwyemail:sales6@faithfulbio.com
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng adweithiau niweidiol Posaconazole a Voriconazole?
Mae gan bob cyffur gwrthffyngaidd azole rywfaint o hepatowenwyndra. Nodweddir hepatotoxicity ysgafn gan gynnydd bach mewn transaminase, a gall hepatitis, colestasis a methiant yr afu fulminant ddigwydd mewn achosion difrifol.
Mewn clinig, gellir atal voriconazole oherwydd ei hepatotoxicity difrifol, nam ar y golwg, estyniad cyfwng QT ac adweithiau niweidiol eraill. Ac mae astudiaethau wedi dangos bod defnydd hirdymor o voriconazole yn gysylltiedig â ffotowenwyndra croen / canser y croen a fflworosis ysgerbydol.
Defnyddir Posaconazole yn aml i drin cleifion ag anaf i'r afu a achosir gan voriconazole oherwydd ei hepatotoxicity is. Trwy newid i driniaeth Posaconazole, mae mynegeion gweithrediad yr afu cleifion yn dychwelyd i normal yn raddol. O'i gymharu â voriconazole, mae gan posaconazole well diogelwch cymhwysiad.
Mae atal yn fwy na gwella. Cleifion â ffactorau risg uchel o IFD, megis trawsblaniad bôn-gelloedd hematopoietig allogeneig, cleifion â lewcemia acíwt (gan gynnwys MDS) sy'n cael anwythiad cychwynnol neu cemotherapi achub, cleifion â niwtropenia disgwyliedig sy'n para mwy na 10 diwrnod, ac anemia aplastig difrifol gyda neutropenia difrifol neu sy'n derbyn therapi antithymglobulin (ATG) neu drawsblaniad bôn-gelloedd hematopoietig, gael triniaeth ataliol gwrthffyngaidd.
P'un a yw powdr voriconazole neu bowdr posaconazole yn cael ei ddewis, dylid monitro crynodiad cyffuriau therapiwtig (TDM) i leihau cyfradd methiant atal neu driniaeth gwrthffyngaidd.
Ataliad llafar Posaconazole a pha gyffuriau na ddylid eu cymryd ar yr un pryd?
Yr ataliad llafar a wnaed opowdr posaconazoleyn gynnyrch gwrthffyngaidd cyfleus iawn, a all atal synthesis cellbilen ffwngaidd a chwarae rôl gwrthffyngaidd, ac fe'i defnyddir i drin heintiau ffwngaidd sy'n sensitif i Posaconazole. Ni ddylid cymryd ataliad llafar Posaconazole a'r cyffuriau canlynol ar yr un pryd:
1. Immunosuppressants metabolized gan CYP3A4 (fel sirolimus, tacrolimus a cyclosporine): Dylid monitro'r crynodiad gwaed cyfan o imiwnyddion a metabolir gan CYP3A4 yn aml yn ystod y driniaeth Posaconazole ac ar ôl atal y driniaeth, a dylai'r dos o wrthimiwnyddion a metabolir gan CYP3A4 gael ei fetaboli. addasu yn unol â hynny.
2. swbstradau CYP3A4 (fel pimozide a quinidine): Gall Posaconazole gynyddu crynodiad plasma'r cyffuriau uchod, gan arwain at egwyl QTc hir a tachycardia fentriglaidd torsade prin.
3. Atalyddion HMG-CoA reductase metabolized gan CYP3A4 (statins): Gall cynyddu'r crynodiad o atalyddion HMG-CoA reductase mewn plasma fod yn gysylltiedig â rhabdomyolysis. Gwaherddir cymryd atalyddion reductase Posaconazole a HMG-CoA a metabolir yn bennaf gan CYP3M ar yr un pryd.
4. Alcaloidau ergot: Gall Posaconazole gynyddu'r crynodiad plasma o alcaloidau ergot (ergotamine a dioxygenamine), a allai arwain at wenwyno ergot. Felly, gwaherddir y cyfuniad o alcaloidau posaconazole ac ergot.
5. Benzodiazepines a fetabolir gan CYP3A4: Bydd y cyfuniad o Posaconazole a benzodiazepines eraill sy'n cael eu metaboli gan CYP3A4 (fel alprazolam a triazolam) yn arwain at gynnydd mewn crynodiad plasma o'r bensodiasepinau hyn.
6. Cyffuriau gwrth-HIV (fel efavirenz, ritonavir a fosanavir): Oherwydd bod atalyddion proteas HIV yn swbstradau CYP3A4, disgwylir y bydd posaconazole yn cynyddu crynodiad plasma'r asiantau antiretroviral hyn. Gall Efavirenz a fosanavir hefyd leihau'r crynodiad plasma o posaconazole.
7. Phenytoin: Bydd y cyfuniad o ffenytoin a posaconazole yn arwain at gynnydd mewn crynodiad plasma o ffenytoin.
8. Atalyddion/niwtralyddion asid gastrig (fel cimetidine ac esomeprazole): Gall leihau crynodiad plasma posaconazole.
9. Alcaloidau Changchun: Gall Posaconazole gynyddu'r crynodiad plasma o Alcaloidau Changchun, gan arwain at niwrowenwyndra ac adweithiau niweidiol difrifol eraill.
10. Atalyddion sianel calsiwm wedi'u metaboleiddio gan CYP3A4 (er enghraifft, verapamil, diltiazem, nifedipine, nicardipine, felodipine): Gall Posaconazole gynyddu crynodiad plasma o atalyddion sianel calsiwm sy'n cael eu metaboli gan CYP3A4.
11. Digoxin: Gall Posaconazole gynyddu crynodiad plasma digocsin.
12. Cyffuriau procinetig gastroberfeddol (fel metoclopramide): gall metoclopramide leihau'r crynodiad plasma o posaconazole. Os defnyddir metoclopramide ar yr un pryd, argymhellir monitro haint ffwngaidd arloesol yn agos.
13. Vincristine: Gall Posaconazole ynghyd â vincristine achosi rhwystr coluddol difrifol.
14. Midazolam: Bydd y cyfuniad o'r cynnyrch hwn a Midazolam yn cynyddu crynodiad plasma Midazolam tua 5 gwaith. Fodd bynnag, bydd y cynnydd mewn crynodiad plasma midazolam yn gwella ac yn ymestyn hypnosis a thawelydd.
15. Cyffuriau gwrthfacterol Rifamycin (rifampicin, rifabutin), gwrthgonfylsiynau penodol (phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, primidone), efavirenz a cimetidine: yn ystod y driniaeth gyfunol, gellir lleihau'r crynodiad posaconazole yn sylweddol; Felly, rhaid osgoi'r defnydd cyfunol o posaconazole oni bai bod y buddion i gleifion yn gorbwyso'r risgiau.
Os oes angen i chi ddefnyddio cyffuriau eraill (gan gynnwys cyffuriau presgripsiwn neu dros y cownter, cynhyrchion naturiol a fitaminau) wrth gymryd y cynnyrch hwn, rhaid i chi gael caniatâd y meddyg yn gyntaf.
Amrywiaeth o ddulliau cludo i chi eu dewis
|
Amser Cludiant |
Dull cludo |
Gofynion pwysau cargo |
Mantais |
|
3-7 diwrnod |
DHL, yr Almaen DHL, yr Almaen DPD, |
Yn addas ar gyfer llai na 50kg. |
Mae gennym warysau yn yr Almaen a California, UDA, |
|
7-15 diwrnod |
Ar yr Awyr |
Yn addas ar gyfer mwy na 50kg. |
|
|
15-60 diwrnod |
Ar y Môr |
Yn addas ar gyfer mwy na 500kg. |
Ein cryfderau:
Mae ein cwmni wedi pasio ardystiad system rheoli ansawdd FDA ac ISO19001. Ac mae gennym gytundebau cydweithredu mewnol gyda ffatrïoedd a labordai lluosog yn Tsieina, A all ddarparu cwmni price.Our da i chi ddarparu Posaconazole amrywiol, Voriconazole ac ati Os oes gennych ddiddordeb, cysylltwch â ni trwy
Mae gennym nid yn unig fanteision unigryw mewn cludiant, ond hefyd yn cefnogi dulliau talu lluosog, p'un a ydych chi'n defnyddio doler yr Unol Daleithiau, ewros, doler Awstralia, neu arian lleol o Singapore, Malaysia, Gwlad Thai, ac ati. Gallwn hefyd gefnogi arian cyfred lleol yn y rhanbarthau a'r gwledydd hyn. Yn ogystal, rydym hefyd yn cefnogi cardiau banc (cardiau credyd, ac ati) ar gyfer taliadau.
Ymwadiad: Daw'r wybodaeth a gyhoeddir ar y wefan hon o'r rhyngrwyd, nad yw'n golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i barn nac yn cadarnhau dilysrwydd y cynnwys. Rhowch sylw i'w wahaniaethu. Yn ogystal, dim ond ar gyfer ymchwil wyddonol y defnyddir y cynhyrchion a ddarperir gan ein cwmni. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau unrhyw ddefnydd amhriodol.
Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch, neu os oes gennych awgrymiadau beirniadol ar ein herthyglau neu os nad ydych yn gwbl fodlon â'r cynhyrchion a dderbyniwyd, cysylltwch â ni ganEbost :sales6@faithfulbio.com . Mae ein tîm wedi ymrwymo i sicrhau boddhad llwyr cwsmeriaid.
Tagiau poblogaidd: powdr posaconazole cas 171228-49-2, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, a wnaed yn Tsieina






