Powdwr Rivaroxaban CAS 366789-02-8
Enw'r Cynnyrch: Rivaroxaban; (S) -Rivaroxaban; Isomer Rivaroxaban; Rivarobaxan; Rivaroxaba
RHIF CAS:366789-02-8
Fformiwla moleciwlaidd: C19H18ClN3O5S
Purdeb a Gradd: 99% HPLC; Gradd meddygaeth
MOQ & Pecyn: 100g; Pecyn yn ôl y galw
Llongau: Dosbarthu diogel a chyflym
Storio a bywyd silff: Lle oer a sych; 24 mis
Amser Arweiniol: 1-3 diwrnod
Warws: warws UDA a'r Almaen
Tystysgrif: COA; HPLC; MSDS; TDS, ac ati.
Disgrifiad
Beth yw Rivaroxaban?
Mae Rivaroxaban yn gyffur gwrthgeulydd geneuol newydd, atalydd FXa dethol sy'n gweithredu ar safle gweithredol ffactor Xa (FXa). Mae'n atal FXa ac yn atal y llwybrau ceulo cynhenid ac anghynhenid mewn modd sy'n dibynnu ar ddos i atal thrombosis. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer cleifion sy'n oedolion sy'n cael llawdriniaeth ddewisol i osod clun neu ben-glin newydd i atal thrombosis gwythiennol, a gellir ei ddefnyddio hefyd ar gyfer cleifion sy'n oedolion â ffibriliad atrïaidd nad yw'n falfaidd sydd â hanes o strôc neu ymosodiad isgemig dros dro i leihau'r risg o strôc a systemig. emboledd.
Powdr Rivaroxabanyn bowdr gwyn i wyn, anhydawdd mewn dŵr; anhydawdd mewn ethanol; Yn fwy na neu'n hafal i 13.9 mg/mL mewn DMSO o dan wres ysgafn
| Enw cynnyrch | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Fformiwla moleciwlaidd | C19H18ClN3O5S |
| Pwysau moleciwlaidd | 435.88 |
| Rhif EINECS | 685-132-2 |
| Cyflwr storio | Awyrgylch anadweithiol,2-8 gradd |
| Ymdoddbwynt | 228-229 gradd |
| Hydoddedd | Anhydawdd mewn dŵr; Anhydawdd mewn ethanol; Yn fwy na neu'n hafal i 13.9 mg/mL mewn DMSO o dan wres ysgafn. |
| Ymddangosiad | Powdwr gwyn i wyn |
| berwbwynt | 732.6±60.0 gradd (Rhagweld) |
| Dwysedd | 1.460±0.06 g/cm3(Rhagweld) |
Beth yw mecanwaith Rivaroxaban?
Mae Rivaroxaban yn atal ffactor ceulo rhydd a rhwymedig Xa mewn cymhlyg prothrombinase. Mae'n atalydd ffactor ceulo uniongyrchol dethol Xa, a'i amser cychwyn yw 2.5 i 4 awr. Bydd atal ffactor ceulo Xa yn torri ar draws llwybrau mewnol ac allanol rhaeadru ceulo, gan atal ffurfio thrombin a datblygiad thrombus. Nid yw Rivaroxaban yn atal thrombin (ffactor ceulo actifedig II) a dangoswyd nad yw'n cael unrhyw effaith ar blatennau.
Manyleb Cynnyrch
| Eitem | Manyleb | Canlyniadau |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn | Yn cydymffurfio |
| adnabod | IR: yn debyg i'r Safon Gyfeirio | Yn cydymffurfio |
| Ymddangosiad datrysiad | Clir a di-liw | Yn cydymffurfio |
| Colled ar Sychu | Llai na neu'n hafal i 0.5% | 0.06% |
| Lludw sylffad | Llai na neu'n hafal i 0.2% | 0.03% |
| Metelau trwm | Llai na neu'n hafal i 0.002% | Yn cydymffurfio |
| Cyfansoddion Cysylltiedig | Amhuredd Sengl Llai na neu'n hafal i 1.0% | Yn cydymffurfio |
| Swm Amhuredd Llai na neu'n hafal i 2.0% | Yn cydymffurfio | |
| Assay | 98.0% i 101.5% | 99.80% |
| Casgliad: | Cydymffurfio â manyleb menter. |
Beth yw cymwysiadau rivaroxaban?
1. Powdr Rivaroxabanyn cael ei ddefnyddio ar gyfer pobl sy'n cael llawdriniaeth ddewisol i osod clun neu ben-glin newydd i atal thrombosis gwythiennol (VTE).
2. Fe'i defnyddir ar gyfer thrombosis gwythiennol oedolion (DVT) i leihau'r risg o DVT yn digwydd eto ac emboledd ysgyfeiniol (PE) ar ôl DVT acíwt.
3. Fe'i defnyddir ar gyfer cleifion sy'n oedolion â ffibriliad atrïaidd nad yw'n falfaidd gydag un neu fwy o ffactorau risg i leihau'r risg o strôc ac emboledd systemig.
4. Y gwahaniaeth hanfodol rhwng rivaroxaban a fondaparinux sodiwm/heparin yw nad oes angen cyfranogiad antithrombin III arno, ond gall elyniaethu'n uniongyrchol at ffactorau Xa rhydd a rhwymedig i leihau actifadu thrombin ac felly ymestyn yr amser ceulo. Mae nid yn unig yn cael effaith rwystro ar ffurfio clotiau gwaed, ond gall hefyd ddinistrio'r clotiau gwaed a ffurfiwyd.
Atlas HTML5 o Rivaroxaban
|
|
Gweithgaredd Biolegol Rivaroxaban
| Disgrifiad | Mae Rivaroxaban yn atalydd Ffactor Xa (FXa) hynod rymus a detholus gyda gweithgaredd gwrth-FXa cryf (IC50 o 0.7 nM, Ki o 0.4 nM). |
| Astudiaethau in vitro | Mae Rivaroxaban (BAY {{0}}) yn atalydd ffactor Xa (FXa) llafar, uniongyrchol a ddefnyddir ar gyfer atal a thrin thrombosis rhydwelïol a gwythiennol. Mae Rivaroxaban yn gystadleuol yn atal FXa dynol (Ki 0.4 nM) gyda 10 000-plyg detholusrwydd dros proteasau serine eraill; mae hefyd yn atal gweithgaredd prothrombinase (IC50 2.1 nM). Mae Rivaroxaban yn atal FXa mewndarddol yn gryfach mewn plasma dynol a chwningen (IC50 21 nM) nag mewn plasma llygod mawr (IC50 290 nM). Mae'n dangos effaith gwrthgeulydd mewn plasma dynol, gan ddyblu'r amser prothrombin (PT) ac actifadu'r amser thromboplastin rhannol ar 0.23 a 0.69 μM, yn y drefn honno. |
| Astudiaethau in vivo | Mae Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) yn atalydd FXa cryf, dethol, uniongyrchol gyda gweithgaredd in vivo rhagorol a bio-argaeledd llafar da. Roedd Rivaroxaban (BAY 59-7939), a roddwyd gan bolws mewnwythiennol cyn anwythiad thrombws, llai o ffurfio thrombws (ED50 0.1 mg/kg), yn atal FXa, ac yn ymestyn PT mewn modd sy'n dibynnu ar ddos. Effeithiwyd ychydig ar PT50 a FXa yn ED50 (cynnydd 1.8-plyg ac ataliad o 32%, yn y drefn honno). Ar 0.3 mg/kg (dos a oedd bron yn gyfan gwbl yn atal ffurfio thrombws), roedd rivaroxaban yn ymestyn PT yn gymedrol (3.2±0.{5-plyg) ac yn atal gweithgaredd FXa (65±3%). |
| Assay Kinase | Mesurwyd gweithgaredd rivaroxaban (BAY {{{0}}) yn erbyn proteasau serine wedi'u puro gan ddefnyddio swbstradau cromogenig neu fflworogenig mewn 96-blatiau microtiter ffynnon ar 25 gradd . Cafodd yr ensym ei ddeor â rivaroxaban neu ei hydoddydd DMSO am 10 munud. Dechreuwyd yr adwaith trwy ychwanegu swbstrad a chafodd y lliw neu fflworoleuedd ei fonitro'n barhaus ar 405 nm gan ddefnyddio Darllenydd Thermo Enfys Spectra neu ar 630/465 nm gan ddefnyddio SPECTRAfluor plus, yn y drefn honno, am 20 o funudau. Dadansoddwyd gweithgaredd ensymau yn y byfferau canlynol (crynodiad terfynol): FXa dynol (0.5 nM), cwningen FXa (2 nM), llygoden fawr FXa (10 nM), neu urokinase (4 nM). ) mewn byffer 50 mM Tris-HCl, pH 8.3. , 150 mM NaCl, a 0.1% albwmin serwm buchol (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) neu chromothiocyanate U (250 μM) gyda thrombin (0.69 nM), trypsin (2.2 nM), neu plasmin (3.2 nM) yn 0.1 μM Tris-HCl, pH 8.0, CaCl a 20 m ; cromothiocyanate TH (200 μM), plasmin chromothiocyanate (500 μM), neu atalydd chromothiocyanate (500 μM), FXIa (1 nM), neu APC (10 nM) mewn byffer ffosffad 50 mM, pH 7.4, 150 mM NaCl; a S 2366 (150 neu 500 μM) FVIIa (1 nM), a ffactor meinwe (3 nM) mewn byffer Tris-HCl 50 mM, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0.3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide yn H2O (100 μM) ac yn cael ei fesur am 3 awr. Dechreuwyd assay FIXab/FX, gan gynnwys FIXab (8.8 nM) a FX (9.5 nM) mewn byffer Tris-HCl 50 mM, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0.1% BSA, trwy ychwanegu I-1100 (50 μM) a'i fesur am 60 munud. Cyfrifwyd y cysonyn ataliad (Ki) yn erbyn FXa yn ôl hafaliad Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), lle [S] yw crynodiad y swbstrad a Km yw'r Michaelis-Menten cyson. Km yn benderfynol o gynllwyn Lineweaver-Burk. IC50 yw'r dos ataliol sydd ei angen i leihau cyflymder cychwynnol y rheolaeth 50%. |
| Arbrofion anifeiliaid | Llygod mawr[2] Defnyddiwyd llygod mawr Wistar gwrywaidd (HsdCpb:WU). Roedd y model stasis gwythiennol llygod mawr yn achosi thrombosis mewn llygod mawr anesthetaidd (n=10 fesul grŵp dos) gyda mân addasiadau. Amlygwyd y fena cava abdomenol a gosodwyd dau pwythau rhydd (8–10 mm ar wahân) o dan ganghennau'r wythïen arennol chwith. Diddymwyd Ribaxaban mewn polyethylen glycol/H2O/glyserol (996 g/100 g/60 g) neu rhoddwyd chwistrelliad bolws mewnwythiennol (iv) i'r wythïen gynffon i gerbyd mewnwythiennol 15 munud cyn sefydlu thrombws. Chwistrellwyd thromboplastin (0.5 mg / kg) i'r wythïen femoral a 15 eiliad yn ddiweddarach, clymwyd y pwythau procsimol a distal. Ar ôl 15 munud, tynnwyd y segment ligated a chafodd y thrombws ei allsugno a'i bwyso. Cafwyd samplau gwaed trwy dyllu cardiaidd yn union cyn tynnu thrombws. |
| Cyfeiriadau |
[1]. Roehrig S, et al. Darganfod yr asiant gwrththrombotig newydd 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-ocsomorpholin-4-yl )ffenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): a llafar, ffactor uniongyrchol atalydd Xa. J Med Chem. 2005 Medi 22; 48(19) [2]. Perzborn E, et al. Astudiaethau in vitro ac in vivo o'r asiant antithrombotig newydd BAY 59-7939--atalydd Ffactor Xa uniongyrchol, llafar. J Thromb Haemost. 2005 Maw; 3(3):514-21. |
Beth yw'r gwahaniaeth rhwng rivaroxaban ac aspirin?
Mae'r gwahaniaethau rhwng rivaroxaban ac aspirin yn wahanol o ran mecanwaith gweithredu, effeithiolrwydd a gwrtharwyddion.
1. Mecanwaith gweithredu gwahanol:powdr rivaroxabanyn cael effaith ataliol ddetholus iawn ar ffactor ceulo X, gan atal swyddogaeth ffactor ceulo X mewn adweithiau rhaeadru ceulo alldarddol neu mewndarddol, a thrwy hynny gyflawni effaith gwrthgeulo; Mae aspirin yn atalydd COX-2 (cyclooxygenase 2) nad yw'n ddewisol, sy'n atal agregu platennau trwy atal cynhyrchu prostaglandinau.
2. Effeithiolrwydd gwahanol: defnyddir rivaroxaban yn bennaf i atal thrombosis gwythiennol, lleihau'r risg o emboledd ysgyfeiniol, a lleihau'r risg o thrombosis mewn cleifion â cnawdnychiant myocardaidd a ffibriliad atrïaidd ar ôl llawdriniaeth amnewid clun neu ben-glin; defnyddir aspirin yn bennaf i drin clefydau llidiol fel arthritis gwynegol ac osteoarthritis ac atal thrombosis rhydwelïol mewn cleifion â chwythiad myocardaidd.
3. Gwahanol wrtharwyddion: mae rivaroxaban yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â gwaedu mewnol gweithredol, camweithrediad yr afu difrifol, cleifion beichiog a llaetha, a'r rhai sydd ag alergedd i'r cyffur; mae aspirin yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â gwaedu mewnol gweithredol a'r rhai sydd ag alergedd i'r cyffur.
Beth yw'r gwrtharwyddion ar gyfer defnyddio powdr Rivaroxaban?
1 Cleifion sydd ag alergedd i unrhyw gynhwysion opowdr rivaroxaban.
2 glaf â gwaedu gweithredol amlwg yn glinigol.
3. Namau neu gyflyrau gyda risg sylweddol o waedu mawr.
4 Cleifion â chlefyd yr afu ag annormaleddau ceulo a risgiau gwaedu sy’n glinigol berthnasol, gan gynnwys cleifion â sirosis hyd at ddosbarthiadau B ac C Child Pugh.
Sut a ble i brynu Powdwr Rivaroxaban cyfanwerthu?
Gallwch ymddiried yn ein harcheb oherwydd mae gennym hanes da o werthu cyffuriau addysgol cyfreithlon.
Rydym yn cynnal profion labordy annibynnol ar bob cynnyrch ac yna'n eu gwerthu i'n cwsmeriaid uchel eu parch.
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Amrywiaeth o ddulliau cludo i chi eu dewis
|
Amser Cludiant |
Dull cludo |
Gofynion pwysau cargo |
Mantais |
|
3-7 diwrnod |
DHL, yr Almaen DHL, yr Almaen DPD, |
Yn addas ar gyfer llai na 50kg. |
Mae gennym warysau yn yr Almaen a California, UDA, |
|
7-15 diwrnod |
Ar yr Awyr |
Yn addas ar gyfer mwy na 50kg. |
|
|
15-60 diwrnod |
Ar y Môr |
Yn addas ar gyfer mwy na 500kg. |
Anfonwch eich Ymholiad am ragor o fanylion, Cliciwch e-bost:allen@faithfulbio.comYn awr.
Ymwadiad: Defnyddir yr erthyglau a gyhoeddir ar y wefan hon yn bennaf i hyrwyddo cyfnewidiadau a dysg academaidd, ac nid ydynt yn golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i safbwyntiau nac yn cadarnhau dilysrwydd ei chynnwys. Hidlwch yn ofalus. Os ydych chi'n credu bod yr erthygl hon yn torri, cysylltwch â'r gweinyddwr. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau defnyddio’r wybodaeth a’r gwasanaethau ar y wefan hon.
Nodyn: Dylid defnyddio'r cyfansawdd hwn at ddibenion ymchwil yn unig. Nid yw'r honiadau hyn wedi'u gwerthuso gan y Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau. Ymgynghorwch â'ch meddyg a dysgwch am astudiaethau sydd ar gael cyn eu defnyddio. Ni fwriedir i'r cynnyrch hwn wneud diagnosis, trin, gwella nac atal unrhyw glefyd.
Tagiau poblogaidd: powdr rivaroxaban cas 366789-02-8, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, addasu, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, cynhyrchydd, disgownt, ar werth, mewn stoc, sampl am ddim, powdr amrwd, deunydd crai, a wnaed yn Tsieina
Anfon ymchwiliad
Fe allech Chi Hoffi Hefyd
