Mecanwaith gweithredu atalyddion enkephalinase yn bennaf yw cyflawni ei effaith cyffuriau trwy atal gweithgaredd enkephalinase. Mae Enenkephalinase yn ensym sy'n gallu diraddio sylweddau mewndarddol fel enkephalin, ac mae gan enkephalin swyddogaethau ffisiolegol pwysig mewn meysydd meddygol a biocemegol, megis atal gweithgaredd niwronaidd, lleihau sensitifrwydd celloedd nerfol i ysgogiadau gwenwynig, a rheoleiddio ymateb imiwn.
Beth yw atalyddion enkephalinase ac enkephalinase?
Enkephalinase, a elwir hefyd yn endopeptidase niwtral, yn metallopeptidase sydd wedi'i leoli ar y gellbilen sy'n cael ei fynegi yn y system nerfol ganolog, yr arennau, y system nerfol ymylol, a chelloedd endothelaidd pibellau gwaed. Mae ei ffurf hydawdd yn bodoli mewn gwaed, hylif serebro-sbinol, a hylif amniotig. Gall enkephalinase effeithio ar amrywiol peptidau bioactif, gan gynnwys peptid natriwretig, bradykinin, adrenomedullin, fasopressin, glwcagon, enkephalin, ocsitosin, gastrin, endothelin-1, a pheptidau fasoweithredol. A gall yr atalyddion ensymau enkephalin cysylltiedig leihau cataboliaeth bradykinin yn union, sydd â swyddogaethau cardioprotective, a thrwy hynny fod o fudd i gleifion methiant y galon. Yn y cyfamser, gall atalyddion enkephalin ostwng pwysedd gwaed trwy amddiffyn diraddiad ensymau peptid natriwretig, gan gydbwyso vasodilation a vasoconstriction.
Beth yw cynhyrchion cynrychioliadol atalyddion enkephalinase?
Mae ARNI yn sefyll am atalydd enkephalinase derbynnydd angiotensin, a'r cyffur cynrychioliadol yw sodiwm sacubitril valsartan. Fe'i defnyddir yn gyffredin mewn ymarfer clinigol ar gyfer trin methiant cronig y galon gyda llai o ffracsiwn alldaflu. Mae'r cynnyrch hwn yn gynnyrch cyfansawdd sy'n cynnwys sacubitril, a all atal enkephalinase, cynyddu lefel y peptid natriwretig yn y cylchrediad gwaed, gwrthweithio'r system renin-angiotensin yn effeithiol ac actifadu system nerfol sympathetig, ac mae ganddo effeithiau ysgarthiad sodiwm, draenio, a fasolediad. Gall leddfu ailfodelu fentriglaidd chwith, lleddfu symptomau anghysur fel tyndra'r frest a chriwiau crychguriadau'r galon.
Gall y valsartan a gynhwysir yn y cyffur hwn atal derbynyddion angiotensin, cael effaith gostwng pwysedd gwaed, lleddfu hypertroffedd fentriglaidd chwith a achosir gan orbwysedd, gwella prognosis hirdymor methiant y galon a achosir gan orbwysedd, a chael newidiadau sylweddol yn symptomau methiant y galon gyda gorbwysedd.
Beth yw'r problemau gyda defnydd hirdymor o LCZ696?
Mae ARNI yn cynnwys atalyddion derbynnydd math 1 angiotensin II (derbynnydd AT1) ac atalyddion enkephalinase. Mae ARNI yn fwy effeithiol wrth reoli gorbwysedd nag atalyddion renin angiotensin aldosterone yn unig. Mae'r cyfuniad o'r ddau yn ffurfio'r cymhlyg ewtectigLCZ696, sy'n cael effaith synergaidd. Fodd bynnag, dylid nodi bod cryn ddadlau ynghylch sgîl-effeithiau posibl defnydd hirdymor o LCZ696 ar y corff dynol, gan gynnwys oedema fasgwlaidd, canser, broncitis, llid, a chlefyd Alzheimer. Yr agwedd fwyaf dadleuol yw ei effaith ar swyddogaeth niwrolegol. Mae adroddiadau yn nodi y gall LCZ696 gael effeithiau cardioprotective o leiaf i ryw raddau trwy atal diraddio bradykinin. Fodd bynnag, mae cynnydd mewn lefelau bradykinin nid yn unig yn cynyddu'r risg o oedema fasgwlaidd, ond gall hefyd achosi cronni protein amyloid beta i ffurfio placiau niwrolidiol, a thrwy hynny amharu ar swyddogaeth wybyddol.
Archwiliad newydd o atalyddion enkephalinase a nam gwybyddol!
Nodwedd fwyaf trawiadol clefyd Alzheimer yw cronni protein -amyloid mewn rhai ardaloedd o'r ymennydd sy'n gyfrifol am gof a swyddogaeth wybyddol, sy'n ffurfio placiau llidiol, a'r tanglau niwroffibrilaidd a ffurfiwyd gan ffosfforyleiddiad gormodol o brotein Tau i sicrhau gweithrediad arferol yr ymennydd, sy'n yn arwain at grebachu cortical, colled enfawr o niwronau yn ardaloedd yr ymennydd a swyddogaeth synaptig annormal, gan arwain at nam gwybyddol cleifion. Enenkephalinase yw'r ensym pwysicaf i ddiraddio -amyloid protein. gall atalyddion enkephalinase leihau cyfradd diraddio a chlirio -amyloid, cynyddu cronni -amyloid, hyrwyddo ffurfio placiau niwrolidiol allgellog, ac arwain at ddifrod niwronau ymennydd a chelloedd endothelaidd.Sacubitril (AHU-377)yw un o gydrannau gweithredolSodiwm Sacubitril Valsartan(LCZ 696), a gall ei fecanwaith arwain at gynnydd yn lefel -amyloid yn yr ymennydd. Er bod rhywfaint o ddata rhag-glinigol presennol am effaith LCZ696 ar groniad -amyloid yn dangos canlyniadau diogelwch addawol, dangosodd rhai astudiaethau hefyd fod mynegiant genynnau a phroteinau enkephalinase yn ymennydd cleifion â chlefyd Alzheimer wedi gostwng yn sylweddol, a'r astudiaeth epidemiolegol o ddementia sy'n gysylltiedig â dementia. roedd clefydau mewn cleifion oedrannus â methiant y galon yn awgrymu bod nifer yr achosion o ddementia mewn cleifion â methiant y galon yn uchel. Mae amser cychwyn clefyd Alzheimer yn fwy na sawl degawd, ac mae amser dilynol treialon clinigol presennol yn gymharol fyr, felly mae angen ymchwil hirach i effeithiau posibl y cyffur hwn ar gof a swyddogaeth wybyddol. Mewn gair, mae angen ymchwil pellach i archwilio diogelwch atalyddion enkephalinase o swyddogaeth wybyddol.
Ymwadiad:Daw'r wybodaeth a gyhoeddir ar y wefan hon o'r rhyngrwyd, nad yw'n golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i barn nac yn cadarnhau dilysrwydd y cynnwys. Rhowch sylw i'w wahaniaethu. Yn ogystal, dim ond ar gyfer ymchwil wyddonol y defnyddir y cynhyrchion a ddarperir gan ein cwmni. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau unrhyw ddefnydd amhriodol.
Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch, neu os oes gennych awgrymiadau beirniadol ar ein herthyglau neu os nad ydych yn gwbl fodlon â'r cynhyrchion a dderbyniwyd, cysylltwch â ni hefyd trwyEmail :sales6@faithfulbio.com ; Mae ein tîm wedi ymrwymo i sicrhau boddhad llwyr cwsmeriaid.