Nilotinibyn cael ei wella o strwythur moleciwlaidd imatinib, sydd â detholiad cryfach ar gyfer gweithgaredd kinase BCR-ABL, ac mae ei ataliad ar tyrosine kinase 30 gwaith yn gryfach nag imatinib, a gall atal gweithgaredd kinase mutant BCR-ABL sy'n gwrthsefyll imatinib. Ar yr un pryd, gall hefyd atal gweithgaredd KIT a PDGFR kinase.
Cafodd cleifion CML eu trin â nilotinib 50-1200 mg QD neu bid 400-600 mg. Yr amser brig oedd 3 awr. Ar ôl gweinyddiaeth barhaus am 8 diwrnod, cyrhaeddodd y crynodiad gwaed gyflwr cyson. Y cyflwr cyson C. o bid 400mg oedd 3.6 wmol · L ~; Yr hanner oes dileu oedd 15 h, ac roedd yr AUC cyflwr cyson 2 waith (QD) a 3.8 gwaith (bid) yn fwy na'r weinyddiaeth gyntaf. Prif lwybrau metabolaidd nilotinib yw ocsidiad a hydroxylation. Mae'n bodoli'n bennaf ar ffurf cyffur technegol mewn serwm, ac nid oes gan ei metabolion unrhyw weithgaredd biolegol. Ar ôl derbyn un dos onilotinibmewn gwirfoddolwyr iach, cafodd mwy na 90% o'r cynnyrch ei ysgarthu trwy feces o fewn 7 diwrnod, a 69% ohonynt oedd ffurf wreiddiol y cyffur.
Mewn treialon clinigol, ar ôl triniaeth gyda Tasigna, bydd 42% o gleifion â chromosom Philadelphia positif (Ph +) CML mewn cyfnod cronig sy'n gwrthsefyll Glivec yn cael gostyngiad neu ddiflaniad cromosom annormal; Yn y cyfnod carlam, roedd 31% o'r cleifion yn gallu cyflawni'r un effaith.
Yn seiliedig ar gynllun astudiaeth glinigol cyfnod allweddol II, gwerthuswch ganlyniadau cadarnhaol treialon clinigol o baratoi llafar nilotinib yn erbyn mesylate imatinib neu wrth drin cleifion â gwenwyndra amlwg yn Ph + CML araf a chyflym: effeithlonrwydd uchel, goddefgarwch da a diogelwch hylaw. Am y tro cyntaf yn y byd, cymeradwyodd y Swistir dabled lafar cyffur nilotinib therapiwtig pwerus a newydd wedi'i thargedu Novartis&(enw masnach: Tasigna) i'w rhestru ar gyfer trin lewcemia myeloid cronig canser y gwaed (CML) hynny yw aneffeithiol neu annioddefol i imatinib mesylate (enw masnach: Glivec).
In vitro, mae nilotinib yn atalydd cystadleuol o CYP3A4, cyp2c8, CYi> 2C9, CYP2D6 ac ugtlal, a all gynyddu'r crynodiad o gyffuriau sy'n cael eu dileu gan yr ensymau hyn. Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei fetaboli gan CYP3A4. Gall atalydd neu anwythydd cryf CYP3A4 gynyddu neu leihau crynodiad nilotinib yn sylweddol. Mae'r cynnyrch hwn hefyd yn swbstrad P-glycoprotein. Pan gyfunir y cynnyrch hwn â chyffuriau sy'n atal P-glycoprotein, gall crynodiad gwaed nilotinib gynyddu.