Glwcagon fel peptid-1 (GLP-1)yn hormon sy'n cael ei secretu gan y coluddyn, sy'n gallu treiddio i rwystr yr ymennydd gwaed a threiddio i ganolfan gorchymyn ein hymennydd i atal archwaeth; Ar y llaw arall, gall weithredu ar gyhyrau llyfn y llwybr gastroberfeddol a'r system nerfol ymylol, gan arafu gwagio gastrig a chynyddu'r amser y mae bwyd yn aros yn y stumog. Mae hyn nid yn unig yn helpu i leddfu amrywiadau siwgr yn y gwaed ond hefyd yn gwella syrffed bwyd. O ganlyniad, mae GLP-1 wedi dod yn darged seren ym maes colli pwysau, gan gyflawni integreiddio mewnol ac allanol. Yn y blynyddoedd diwethaf, mae agonists derbynnydd GLP-1 sy'n dynwared GLP-1 naturiol wedi ennill cydnabyddiaeth eang ym maes colli pwysau.
Yn y cyfamser, hormon perfedd arall,inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos-fel peptid rhyddhau (GIP), hefyd yn cael ei ystyried yn darged colli pwysau posibl, fel arfer yn ymddangos fel "cynorthwyydd" GLP-1. Gall cyd-actifadu derbynyddion GIP a derbynyddion GLP-1 chwarae rhan synergaidd wrth reoli pwysau, er enghraifft, yn Tsieina, y gweithydd derbynnydd deuol GLP-1/GIP cymeradwy. Tirzepatide powdryn gallu colli pwysau o hyd at 21%. Fodd bynnag, er bod y defnydd o Tirzepatide yn cefnogi'r effaith colli pwysau, mae yna lawer o ddirgelwch o hyd ynghylch mecanwaith synergaidd GIP oherwydd ein dealltwriaeth anghyflawn ohono.
Beth yw manteision gweithyddion deuol derbynnydd GLP-1/GIP?
Mae ymchwil traddodiadol yn awgrymu bod agonists deuol derbynnydd GLP-1/GIP (fel powdr API terzapitide) yn arddangos colli pwysau rhagorol a gwelliant metabolig yn bennaf oherwydd eu mecanwaith synergyddol triphlyg a buddion metabolaidd lluosog.
1, Gwella effaith synergistig targed deuol
GLP-1 (glucagon like peptide-1) and GIP (glucose dependent insulinotropic polypeptide) are two important intestinal insulinotropic hormones in the human body, which complement each other by activating different receptors. GLP-1 mainly inhibits appetite, delays gastric emptying, and promotes insulin secretion; GIP enhances insulin sensitivity and promotes glucose uptake in adipose tissue. The synergistic effect of the two can produce a "1+1>Effaith 2", sy'n well nag un gweithydd GLP-1 mewn colli pwysau, lleihau siwgr yn y gwaed, a gwelliant metabolig.
2, Gwelliant arloesol mewn effaith colli pwysau
Mae astudiaethau clinigol wedi dangos y gall triniaeth â tiltrotide am 72 wythnos golli pwysau cyfartalog o 22.5% (tua 24 cilogram), sy'n sylweddol well na'r 16.0% a gyflawnwyd gydasemaglutide. Mae'r effaith colli pwysau ardderchog hon yn deillio o: ① atal archwaeth cryfach (actifadu deuol y ganolfan fwydo hypothalamig); ② Gohirio gwagio gastrig mwy arwyddocaol; ③ Hyrwyddo trosi meinwe adipose gwyn i feinwe adipose brown a chynyddu'r defnydd o ynni; ④ Gwella strwythur microbiota perfedd a ffurfio cylch cadarnhaol o "colli pwysau - gwella microbiota - gwella metaboledd".
3, Buddion metabolaidd lluosog
Yn ogystal â cholli pwysau, mae gweithyddion deuol GLP-1/GIP wedi dangos effeithiau amddiffynnol mewn systemau organau lluosog: ① system gardiofasgwlaidd - gan leihau'r risg o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd andwyol mawr (MACE) 20%; ② Mae - yr afu yn gwella steatohepatitis di-alcohol (NASH) yn sylweddol ac yn lleihau cynnwys braster yr iau; ③ Arennau - Gohirio dirywiad swyddogaeth arennol a lleihau ysgarthiad protein wrinol; ④ Syndrom metabolig - gwelliant cynhwysfawr o ddangosyddion metabolaidd fel siwgr gwaed, lipidau gwaed, a phwysedd gwaed.
Beth yw'r ymchwil diweddaraf ar weithyddion deuol derbynnydd GLP-1/GIP?
Yn ddiweddar, datgelodd papur a gyhoeddwyd yn Cell Metabolism fod derbynyddion GIP yn cael eu mynegi'n fawr mewn rhanbarthau allweddol o'r ymennydd (fel cnewyllyn arcuate hypothalamig, goruchafiaeth canolrifol, ac ati) sy'n rheoleiddio archwaeth, yn enwedig mewn oligodendrocytes yn yr oruchafiaeth canolrifol. Oligodendrocyte yw'r gell allweddol yn y system nerfol ganolog i ffurfio gwain myelin, ac mae ei swyddogaeth yn debyg i "haen inswleiddio" nerf axon, a all gyflymu dargludiad signal nerf.
Canfyddir y gall actifadu derbynyddion GIP ar oligodendrocytes wella eu goroesiad a'u swyddogaeth yn sylweddol a hyrwyddo myelination niwronau. Yn bwysicach fyth, mae actifadu derbynnydd GIP yn agor "sianel gyflym" i GLP-1 fynd i mewn i'r ymennydd trwy ddau fecanwaith: un yw cynyddu athreiddedd fasgwlaidd a helpu GLP-1 i groesi rhwystr yr ymennydd gwaed trwy -reoleiddio mynegiant VEGF-A i fyny; Yn ail, gan ddefnyddio acsonau myelinedig fel sianeli, gall GLP-1 fynd i mewn i'r ymennydd yn uniongyrchol ar hyd llwybrau niwral, gan osgoi cyfyngiad rhwystr gwaed-ymennydd.
Mae arbrofion wedi cadarnhau y gall gweithydd derbynnydd GIP wella dosbarthiad a thargedu gweithydd derbynnydd GLP-1 yn rhanbarthau allweddol yr ymennydd o reoleiddio archwaeth. Mae'r effaith synergaidd hon yn gwella effaith atal archwaeth GLP-1 yn sylweddol, ac mae'r effaith hon yn dibynnu'n llwyr ar fynegiant ac actifadu derbynnydd GIP ar oligodendrocytes.
Yn ogystal, datgelodd yr astudiaeth fecanwaith newydd o GLP-1 sy'n atal archwaeth: niwronau vasopressin mewn cnewyllyn parafentriglaidd hypothalamig yw cyfryngwyr allweddol GLP-1 sy'n atal archwaeth, a gall atal ei weithgaredd ddileu effaith colli pwysau GLP-1 yn llwyr.
I grynhoi, mae GIP nid yn unig yn cymryd rhan mewn rheoleiddio metabolig, ond gall hefyd wella effeithlonrwydd a thargedu GLP1 yn sylweddol sy'n mynd i mewn i'r ymennydd trwy wella athreiddedd rhwystr gwaed-ymennydd a darparu llwybrau echelinol, sy'n esbonio pam mae gweithyddion deuol GLP-1/GIP yn well na gweithyddion GLP-1 sengl o ran colli pwysau a gwella metabolaidd o lefel y mecanwaith. Mae'r darganfyddiad hwn yn darparu sylfaen ddamcaniaethol allweddol ar gyfer datblygu cenhedlaeth newydd o gyffuriau therapiwtig ar gyfer clefydau metabolig.
Ble mae ei gyfeiriad datblygu yn y dyfodol?
Mae llwyddiant agonyddion deuol GLP-1/GIP wedi ysgogi ton o ymchwil a datblygu ar gyfer agonistiaid aml-darged. Ar hyn o bryd, mae gweithyddion derbyn triphlyg GLP-1/GIP/GCG (felritaglutide) wedi mynd i dreialon clinigol cam III ac wedi dangos effeithiolrwydd uwch o ran colli pwysau (28.7% o golli pwysau yn 68 wythnos). Yn ogystal, mae gwahanol ffurfiau dos arloesol hefyd yn cael eu datblygu'n gyflym, a fydd yn darparu mwy o opsiynau triniaeth i gleifion â gordewdra a chlefydau metabolig yn y dyfodol.
Yn gyffredinol, mae agonydd deuol GLP-1/GIP wedi cyflawni cynnydd arloesol o ran colli pwysau, lleihau glwcos, amddiffyniad cardiofasgwlaidd ac agweddau eraill trwy synergedd targed deuol, gan ddod yn garreg filltir bwysig ym maes gordewdra a thriniaeth diabetes math 2. Ar y llaw arall, mae deunyddiau crai agonist deuol derbynnydd GLP-1/GIP ein cwmni wedi cyflawni gwerth cynhwysfawr o arweinyddiaeth dechnolegol, ansawdd dibynadwy, a mantais cost.
Mantais dechnegol: Rydym yn defnyddio technoleg synthesis cyfnod solet peptid wedi'i chyfuno â chromatograffeg hylif-sbectrometreg màs (LC-MS) ar gyfer rheoli ansawdd proses lawn, gan sicrhau purdeb cynnyrch Yn fwy na neu'n hafal i 99.5% a rheolaeth cynnwys amhuredd llym o dan 0.1%. Trwy dechnoleg addasu wedi'i thargedu, llwyddwyd i sicrhau cyfuniad manwl gywir o ddilyniannau GLP-1 a GIP, gyda safleoedd gweithredol cyfan a gweithgarwch biolegol llawer gwell nag un gweithredwr. Mae technoleg addasu cadwyn ochr asid brasterog yn ymestyn yr hanner-oes i 7-10 diwrnod, gan fodloni'r galw am fformwleiddiadau hir-weithredol.
System Ansawdd: Rydym wedi pasio ardystiad GMP ac wedi sefydlu system olrhain ansawdd proses lawn o gaffael deunydd crai, cynhyrchu, archwilio i warysau. Mae pob swp o gynhyrchion yn cael ei ddarparu gydag adroddiad dadansoddi cyflawn (COA), gan gynnwys dangosyddion allweddol megis purdeb HPLC, dadansoddiad dilyniant asid amino, cadarnhad pwysau moleciwlaidd sbectrometreg màs, profion endotoxin, ac ati Mae ein hastudiaeth sefydlogrwydd yn dangos y gellir storio'r cynnyrch yn sefydlog am 24 mis ar -20 gradd, gan sicrhau dibynadwyedd cyflenwad hirdymor.
Cost-effeithiolrwydd: Trwy optimeiddio prosesau a chynhyrchiad ar raddfa fawr, rydym wedi sicrhau gostyngiad o dros 30% mewn costau deunydd crai tra'n cynnal ansawdd cyson. Rydym yn darparu gwasanaethau wedi'u haddasu a all addasu dilyniannau, safleoedd addasu, a manylebau pecynnu yn unol ag anghenion cwsmeriaid, gan gefnogi cyflenwad hyblyg o lefelau gram i cilogram. Yn ogystal, mae gennym system cadwyn gyflenwi gynhwysfawr sy'n sicrhau bod deunyddiau crai yn cael eu darparu'n amserol ac yn byrhau'ch cylch ymchwil a datblygu.
Trwy ddewisXi'an Faithful BioTech Co., Ltd, rydych nid yn unig yn derbyn deunyddiau crai o ansawdd uchel, ond hefyd ateb cynhwysfawr sy'n integreiddio technoleg, ansawdd, cost ac agweddau eraill. Rydym hefyd yn darparu'r cymorth mwyaf posibl mewn cymorth gwasanaeth. Yn ogystal, rydym wedi sefydlu perthnasoedd cydweithredol hirdymor gyda llawer o gwmnïau fferyllol adnabyddus, ac mae ein cynnyrch wedi'i gymhwyso'n llwyddiannus i brosiectau arloesol lluosog, gan gronni profiad cymhwyso cyfoethog. Gall hyn helpu'n hawdd gyda datblygiad cyflym eich prosiect agonist deuol GLP-1/GIP.
Ymwadiad:Daw'r wybodaeth a gyhoeddir ar y wefan hon o'r rhyngrwyd, nad yw'n golygu bod y wefan hon yn cytuno â'i barn nac yn cadarnhau dilysrwydd y cynnwys. Rhowch sylw i'w wahaniaethu. Yn ogystal, dim ond ar gyfer ymchwil wyddonol y defnyddir y cynhyrchion a ddarperir gan ein cwmni. Nid ydym yn gyfrifol am ganlyniadau unrhyw ddefnydd amhriodol. Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch, neu os oes gennych awgrymiadau beirniadol ar ein herthyglau neu os nad ydych yn gwbl fodlon â'r cynhyrchion a dderbyniwyd, cysylltwch â ni hefyd trwy E-bost :sales6@faithfulbio.com; Mae ein tîm wedi ymrwymo i sicrhau boddhad llwyr cwsmeriaid.