Halen Trifluoroacetate Biphalin CAS 83916-01-2

Halen trifluoroacetate biphalin CAS 83916-01-2yn weithydd peptid opioid synthetig hynod weithgar, analog enkephalin dimeric. Fe'i llunnir yn aml fel trifluoroacetate i wella hydoddedd a sefydlogrwydd dŵr, ac mae'n gyfansoddyn offeryn craidd mewn niwroffarmacoleg, mecanweithiau poen, ac ymchwil niwro-amddiffynnol. Mae'r sylwedd hwn yn bowdr lyophilized gwyn gyda phurdeb gradd ymchwil yn nodweddiadol Yn fwy na neu'n hafal i 97% (HPLC). Rhaid ei storio ar -20 gradd mewn amgylchedd sych, wedi'i warchod rhag golau i sicrhau sefydlogrwydd strwythurol a gweithgaredd.

Mae ei strwythur moleciwlaidd yn cynnwys dau ffarmacophores enkephalin, sy'n ei alluogi i glymu ar yr un pryd ag affinedd uchel i μ, δ, a κ derbynyddion opioid ar lefelau nanomolar. Mae ei allu analgig yn sylweddol uwch na morffin, gan arddangos effeithiau analgesig cryf mewn modelau anifeiliaid o boen acíwt, poen niwropathig, a phoen cronig, gyda hyd gweithredu uwch. Yn ogystal â'i briodweddau analgesig, mae halen trifluoroacetate Biphalin hefyd yn arddangos gweithgaredd niwro-amddiffynnol clir. Mewn modelau o isgemia cerebral, strôc, a excitotoxicity, mae'n effeithiol yn lleihau cyfaint cnawdnychiant, yn lleddfu oedema ymennydd, ac yn atal apoptosis niwronaidd. Gall ei effaith amddiffynnol gael ei rwystro gan yr antagonist derbynnydd opioid naltrexone, sy'n awgrymu bod ei weithred yn dibynnu ar y llwybr derbynnydd opioid. Ar yr un pryd, mae gan y sylwedd hwn hefyd effeithiau biolegol lluosog, gan gynnwys priodweddau gwrthlidiol, imiwnofodwlaidd, gwrth-ymledol a gwrthfeirysol. Gall atal rhyddhau ffactorau llidiol pro- fel TNF- ac IL-1 , a rheoleiddio ymatebion llidiol canolog ac ymylol.